硫酸小诺霉素注射液
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硫酸小诺霉素注射液主要用于大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外伤感染，也可用于败血症。
【注意事项】
1．肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。
2. 用药时间一般不宜超过14日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。
3. 交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对硫酸小诺霉素注射液过敏。
4. 有条件时疗程中应监测血药浓度，并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5. 硫酸小诺霉素注射液一般只供肌内注射；稀释后可静脉滴注；但不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6. 长期应用硫酸小诺霉素注射液可能导致耐药菌过度生长。
7. 应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。
【用法与用量】
肌内注射或稀释后静脉滴注。
成人 肌内注射：一次60～80mg，必要时可用至120 mg，一日2～3次；静脉滴注：一次60mg，加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注，于1小时滴完。
小儿 按体重3～4mg/kg，分2～3次给药。
【禁忌症】
1．对硫酸小诺霉素注射液或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。
2．肾衰竭者禁用。
【儿童用药注意事项】
早产儿、新生儿、婴幼儿慎用硫酸小诺霉素注射液。若使用硫酸小诺霉素注射液，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1. 硫酸小诺霉素注射液可进入胎儿脐带和羊水中，浓度约为母体浓度的二分之一，故孕妇禁用。
2. 硫酸小诺霉素注射液在乳汁中的浓度约为母体浓度的15%，故哺乳期妇女使用硫酸小诺霉素注射液时暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者应根据肾功能减量使用。高龄患者禁用硫酸小诺霉素注射液。
【不良反应】
1．常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭，肾毒性）。
2．少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3．极少见过敏性休克。
【药物相互作用】
1．硫酸小诺霉素注射液与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2．硫酸小诺霉素注射液与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
3．硫酸小诺霉素注射液与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4．硫酸小诺霉素注射液与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。
5．硫酸小诺霉素注射液不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
6．硫酸小诺霉素注射液不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。
7. 硫酸小诺霉素注射液与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。
8．硫酸小诺霉素注射液与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。
【药理】
1.药理：硫酸小诺霉素注射液为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对硫酸小诺霉素注射液敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对硫酸小诺霉素注射液耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对硫酸小诺霉素注射液耐药。
硫酸小诺霉素注射液对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。硫酸小诺霉素注射液最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L。
硫酸小诺霉素注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理：急性毒性：静脉注射硫酸小诺霉素注射液的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为286±19.7 mg/kg。
慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使肌内大剂量注射硫酸小诺霉素注射液（156 mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。
肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，硫酸小诺霉素注射液的肾脏毒性较轻微，大剂量（156 mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠（10只）应用硫酸小诺霉素注射液后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。
【药物代谢动力学】
硫酸小诺霉素注射液肌内注射吸收良好。肌内注射硫酸小诺霉素注射液60mg和120mg，血药峰浓度（Cmax）分别为4.67±1.00mg/L和9.60±3.86mg/L，达峰时间（tmax）分别为0.67小时和0.75小时，血消除半衰期（t1/2?）分别为2.34小时和2.63小时。以60mg/小时恒速滴注硫酸小诺霉素注射液，半小时血药浓度平均值约为2.54 mg/L，血药峰浓度（Cmax）（滴注完毕时）为4.75±0.65 mg/L，血消除半衰期（t1/2?）约为2.5小时。硫酸小诺霉素注射液吸收后广泛分布于各种体液和组织中，但在胆汁中浓度低。硫酸小诺霉素注射液主要随尿排泄，给药后6～8小时，给药量的60～70%被排泄，肾功能减退时，尿中排泄量减低。硫酸小诺霉素注射液可进入胎儿脐带和羊水中，但浓度仅为母体浓度的二分之一；乳汁中的浓度约为母体浓度的15%。尿中未发现有活性的代谢物。
【用药过量】
长期或大剂量使用硫酸小诺霉素注射液可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。
【拼音名】: LIUSUAN XIAONUOMEISU ZHUSHEYE
【性状】: 硫酸小诺霉素注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
【包装规格】: （1）1ml:30mg（3万单位） （2）2ml:60mg（6万单位）（3）2ml:80mg（8万单位）
【贮藏】: 密闭，在凉暗处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 氨基糖甙类*
主要成分: 硫酸小诺霉素