罗沙替丁乙酸酯(哌芳替丁,哌芳酯丁)

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【药理与适用症】: 罗沙替丁乙酸酯及体内代谢物罗沙替丁为选择性Hz受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3—6倍、雷尼替丁的2倍。罗沙替丁乙酸酯显著及呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌。健康志愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg，3小时后基础胃酸分泌量减少超过90％。与安慰剂比较，早晚各服用75mg可显著减少健康志愿者白天和夜间的胃酸分泌量(超过75％)。罗沙替丁乙酸酯还显著减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量，而对血清中胃蛋白酶原I和胃泌素水平无明显影响。罗沙替丁乙酸酯与西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁不同的是，它对坏死药物所致大鼠的胃粘膜损伤有预防作用。因此，对这种实验模型具有粘膜保护作用。罗沙替丁乙酸酯对下丘脑一垂体一性腺或下丘脑肾上腺功能无显著影响，因此它没有抗雄激素活性。与西咪替丁相反，罗沙替丁乙酸酯对肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响，所以它不干扰经肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响，所以它不干扰经肝脏代谢药物的清除。
罗沙替丁乙酸酯口服后吸收迅速、完全(＞95％)，并通过酯解作用脱乙酰基，迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。健康人口服75mg，tmax为3小时，健康人的tl/2β为4—8小时，CL为21—24L／h，单剂口服后的Vd为1．7—3．2l／kg。罗沙替丁乙酸酯主要在血浆和尿中代谢，主要代谢物为罗沙替丁，从尿中回收总的放射性活性物质大约占给药量的96％，罗沙替丁约占其中55％，尿中没有罗沙替丁乙酸酯，食物和抗酸剂几乎不影响罗沙替丁乙酸酯的药动学。
在小规模临床单盲和大规模临床双盲试验中，每天给予罗沙替丁乙酸酯150mg，胃溃疡患者服药8周后的治愈率为50％一96％，十二指肠溃患者，服药6周后的结愈率为63％一93％。63％一93％。在大规模比较试验中，服用罗沙替丁乙酸酯75mg，每日2次或150mg，每晚一次的疗效与200mg，每日4次或800mg，每晚1次的西咪替丁和150mg，每日。2次的雷尼替丁相似。
罗沙替丁乙酸酯可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡，卓一艾氏综合征、反流性食道炎等，也可用于麻醉前给药防止吸人性肺炎。
【注意事项】: ①有药物过敏史患者慎用，孕妇和儿童用药的安全性尚未明确，一般不宜应用；②哺乳妇女给药时应停止授乳；③用药前诊断未明确者不宜应用，因罗沙替丁乙酸酯可能掩盖胃癌的症状；④不良反应发生率约为1．7％。主要有皮疹、瘙痒感(均应停药)、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、便秘或腹泻、恶心、腹胀、AST与ALT升高、嗜睡等。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。
【用法与用量】: 口服，胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓一艾氏综合征及反流性食管炎通常成人每次75mg，每日2次，早餐后及睡前服用。可按年龄和症状适当增减。麻醉前给药，通常成人于手术前1日临睡前及手术诱导麻醉前2小时各服75mg。肝、肾功能不全患者应适当调整剂量。
【性状】: 结晶状，熔点为59℃一60℃；常用其盐酸盐，熔点为145℃一146℃。
【包装】: 缓释胶囊：每放囊75mg。


一级分类: 抗寄生虫药*
二级分类: 抗阿米巴病药及抗滴虫病药*