马来酸罗格列酮片
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经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
【注意事项】
肾损害患者单服马来酸罗格列酮片毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，马来酸罗格列酮片不可与二甲双胍合用。
【用法与用量】
口服：单药治疗，与磺酰脲类或二甲双胍合并用药时，马来酸罗格列酮片起始用量为一日4mg，单次服用。经12周治疗后，如需要，马来酸罗格列酮片可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。
【禁忌症】
对马来酸罗格列酮片过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚不明确。
【老年人用药注意事项】
老年患者毋需调整剂量。
【不良反应】
1.马来酸罗格列酮片单独应用甚少引起低血糖(＜2%)。
2.对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。
3.轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者(≥65岁)，较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%:3.5%，贫血为2.5%:1.7%。
【药物相互作用】
1.对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP 3A4代谢的药物无临床相互作用。
2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。
3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。
4.与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。
5.与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。
【药理】
马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。马来酸罗格列酮片的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类，PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
【药物代谢动力学】
马来酸罗格列酮片的口服吸收生物利用度为99%，血浆达峰时间约为1小时，血浆清除半衰期(t1/2)为3～4小时，进食对马来酸罗格列酮片的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。马来酸罗格列酮片的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。马来酸罗格列酮片主要以原形从尿排出，主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，马来酸罗格列酮片绝大部分经P450酶系统的CYP 2C8途径，少量经CYP 2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
【用药过量】
目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服马来酸罗格列酮片最高达20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。
【拼音名】: MALAISUANLUOGELIETONG PIAN
【包装规格】: 4mg
一级分类: 激素及调节内分泌功能药*
二级分类: 胰岛激素及影响血糖药*
主要成分: 马来酸罗格列酮