乙琥胺
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【性状】: 白色或微黄色蜡状固体;几乎无臭、味微苦。有吸湿性。在乙醇或氯仿极易溶解,在水中易溶。熔点约为43—47℃。
【作用及用途】: 动物实验证明,乙琥胺对戊四氮引起之惊厥有明显对抗作用。乙琥胺对癫痫小发作疗效好,副作用小。作用机制不详,有人提出乙琥胺可能是通过增强中枢抑制性递质(GABA)作用直接或间接地增加脑内氯化物电导,从而增加细胞抑制,而抗癫痫。1次给药后1—4小时可达血高峰值。连续用药7日可达稳态血浓度。很少与血浆蛋白结合,可迅速通过血脑屏障。长期用药时,在脑脊液中的浓度与血浆中相似。在体内部分经肝代谢,以原形及肝脏代谢物共同自排出体外。成年人的t1/2约为60小时;儿童者约为30小时。主要用于小发作为首选药。
【副作用与毒性】
1.副作用较小,常见的是恶心、呕吐、上腹部不适,食欲减退;其次眩晕、头痛、嗜唾、幻觉及OB逆;偶见粒细胞减少、白细胞减少、再生障碍性贫血;有时可引起肝、肾损害。故用药时需注意检查血象及肝肾功能。
2.个别患者可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应,对乙琥胺过敏者禁用。
3.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合用苯巴比妥或苯妥英钠。
4.孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【药物相互作用】: 乙琥胺与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱、乳酸钠等)合用时,可减慢乙琥胺自肾的排出,使血浓度增高,作用增强。与酸性药物(如阿斯匹林、吲哚美辛、育霉紊、头抱菌素等)合用时,加速排泄,降低疗效。故需适当调整剂量。
【包装】: 胶囊剂:每胶囊0.25g。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗癫痫药*