双氯芬酸钠肠溶片
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双氯芬酸钠肠溶片用于:① 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状;② 治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③ 急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等;④ 对成人和儿童的发热有解热作用。
【注意事项】
(1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。
用药期间应常规随访检查肝肾功能。
(2)双氯芬酸钠肠溶片因含钠,对限制钠盐摄入量的病人应慎用。
【用法与用量】
(1)成人常用量:①关节炎,一日75~150mg,分3次服,疗效满意后可逐渐减量;②急性疼痛:首次50mg,以后25~50mg,每6~8小时1次。
(2)小儿常用量:一日0.5~2.0mg/kg,日最大量为3.0mg/kg,分3次服。
【禁忌症】
对双氯芬酸钠肠溶片过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
双氯芬酸钠肠溶片可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。
【老年人用药注意事项】
双氯芬酸钠肠溶片可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。
服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
【不良反应】
① 胃肠反应:为最常见的不良反应,约见于10%服药者,主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;② 神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;
③ 引起浮肿、少尿,电解质紊乱等不良反应,轻者停药并相应治疗后可消失;
④ 其他少见的有血清转氨酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等,停药后均可恢复。
【药物相互作用】
(1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,双氯芬酸钠肠溶片的血药浓度增高。
(6)双氯芬酸钠肠溶片可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
(7)双氯芬酸钠肠溶片可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。
(8)双氯芬酸钠肠溶片与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(9)丙磺舒可降低双氯芬酸钠肠溶片的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少双氯芬酸钠肠溶片剂量。
(10)双氯芬酸钠肠溶片可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故双氯芬酸钠肠溶片不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
(11)双氯芬酸钠肠溶片可降低胰岛素和其他降糖药作用,使血糖升高。
(12)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
(13)阿司匹林可降低双氯芬酸钠肠溶片的生物利用度。
【药理】
双氯芬酸钠肠溶片通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实双氯芬酸钠肠溶片有解热作用。
急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。
【药物代谢动力学】
口服吸收快,完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1~2小时达峰值,与食物同服时6小时达峰值,血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,服药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁,粪便排出1.2~2小时排泄完。
长期应用无蓄积作用。
【用药过量】
药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。
【拼音名】: SHUANGLUFENSUANNA CHANGRONGPIAN
【性状】: 双氯芬酸钠肠溶片为肠溶片,除去肠溶衣后显白色。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 解热镇痛抗炎药*
主要成分: 双氯芬酸钠