司帕沙星片
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司帕沙星片可用于由敏感菌引起的轻、中度感染,包括:1. 呼吸系统感染:如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。
2. 肠道感染:如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。
3. 胆道感染:如胆囊炎、胆管炎等。
4. 泌尿生殖系统感染:如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。
5. 皮肤、软组织感染:如脓胞疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。
6. 口腔科感染:如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。
【注意事项】
1.光敏患者慎用或禁用。
2.用药期间,应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光敏症状产生,如皮疹、瘙痒、水疱等,必须立即停药,并给予适当治疗。
3.肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。
4.有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。
5.可能有QT延长的患者,如心脏病患者(心律失常、缺血性心脏病等)、低钾血症、低镁血症,服用抗心律失常药物者等,应慎用司帕沙星片。
6.高龄者慎用司帕沙星片,若使用应适当降低用量。
7.与牛奶、食物同服不影响司帕沙星片的吸收。
8.服用司帕沙星片后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。
【用法与用量】
口服 成人 一次0.1 ~0.3g,最多不超过0.4g,一日1次,疗程一般5~10日,可据病种及病情适当增减疗程。
【禁忌症】
对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【儿童用药注意事项】
氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障,可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。
【不良反应】
1. 消化系统反应:如恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等。
2. 过敏反应:如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、光敏反应、充血等。
3. 中枢神经系统:头痛、头昏、烦燥、失眠、痉挛、震颤等。
4. 实验室检查:GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ—CTP、血肌酐及总胆红素升高,也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低等;国外有QT轻度延长的报告。
5. 其他:偶见肌腱炎、假膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征(呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症等)、眼粘膜综合征(史蒂文斯-约翰逊综合征)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
【药物相互作用】
1. 同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样,司帕沙星片与非甾体抗炎药(如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用时,罕有引起痉挛的报告。
2.司帕沙星片与含有铝、镁、铁的抗酸药和硫糖铝合用时,可降低司帕沙星片的吸收,从而降低疗效,若需服用应间隔4小时。
3.司帕沙星片与茶碱、咖啡因、法华林、西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。
4.与地高辛、丙磺舒合用不影响司帕沙星片的药代动力学。
5.服用司帕沙星片4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌、铁、钙的维生素。
6.司帕沙星片不宜与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、红霉素、喷他脒、吩噻嗪、三环类抗忧郁药、丙吡胺、胺碘酮合用。
【药理】
1.药理学 司帕沙星片为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。司帕沙星片还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。
司帕沙星片的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。
2.毒理学小鼠、大鼠按体表面积口服司帕沙星片,剂量为人用剂量(400mg)的3.5~6.2倍,共104周,未见致癌作用。司帕沙星片对沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠埃希菌株WP2未见致突变作用,但对沙门菌株TA102有致突变作用,会引起大肠埃希菌DNA修补整理;
体外细胞毒浓度下可引起中国鼠肺细胞染色体失常。雌雄大鼠按体表面积口服司帕沙星片为人用剂量(400mg)的15.4倍,对其生育力、生殖力无明显影响。
【药物代谢动力学】
健康成人空腹单次口服司帕沙星片0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16 小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。司帕沙星片血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150 mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(t1/2?)约为26 小时左右。 司帕沙星片口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍);其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血药浓度的0.7~0.8倍);最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服司帕沙星片200 mg后72 小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。
【用药过量】
司帕沙星片过量无已知的解毒剂。若过量,医生应密切监测患者情况,并用ECG监测QTc,5天内避免接触日光、暴晒。
啮齿动物口服司帕沙星片5000mg/kg、狗口服司帕沙星片600mg/kg后观察14天未见死亡,但啮齿动物出现腹泻,狗出现活动度降低、呕吐、流涎、震颤。
【拼音名】: SIPASHAXING PIAN
【性状】: 司帕沙星片为黄色或淡黄色片。
【贮藏】: 遮光、密闭保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 司帕沙星