多塞平乳膏(多虑平)
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多塞平乳膏用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。
【注意事项】
(1)多塞平乳膏不能用于眼部及粘膜部位。
(2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。多塞平乳膏连续使用不得超过8天。
(3)用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。
(4)使用多塞平乳膏前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
【用法与用量】
外用涂于患处,每日2~3次。
【禁忌症】
(1)因为多塞平乳膏具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出多塞平乳膏,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。
(2)既往有严重药物过敏史者禁用。
【儿童用药注意事项】
儿童尽量不用多塞平乳膏。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女尽量不用多塞平乳膏。
【不良反应】
(1)全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。
(2)局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
【药物相互作用】
与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
【药理】
药理学多塞平乳膏具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用多塞平乳膏117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
毒理学多塞平乳膏对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。
【药物代谢动力学】
局部外用多塞平乳膏后,可在血中检测到有意义的药物浓度。多塞平乳膏代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。多塞平乳膏在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,多塞平乳膏可越过血脑屏障和胎盘屏障。
【用药过量】
(1)轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。
(2)重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。
(3)对此应进行及时对症处理,但由于多塞平乳膏组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利尿剂处理作用不大。
【拼音名】: DUOSAIPING RUGAO
【性状】: 多塞平乳膏为乳剂型基质的白色乳膏。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗精神失常药*
主要成分: 多塞平