左氧氟沙星片

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【适用症】
左氧氟沙星片适用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
【注意事项】
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.左氧氟沙星片大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用左氧氟沙星片时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
【用法与用量】
口服。 成人常用量:1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。
成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
【禁忌症】
对左氧氟沙星片及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
左氧氟沙星片在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但左氧氟沙星片用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于左氧氟沙星片可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用左氧氟沙星片时应暂停哺乳。

【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因左氧氟沙星片部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠
3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低左氧氟沙星片在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。左氧氟沙星片对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.左氧氟沙星片与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.左氧氟沙星片与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少左氧氟沙星片自肾小管分泌约50%,合用时可因左氧氟沙星片血浓度增高而产生毒性。
6.左氧氟沙星片可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少左氧氟沙星片的口服吸收,不宜合用。
8.左氧氟沙星片与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
9.左氧氟沙星片与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用左氧氟沙星片,并给予适当处理。

【药理】
左氧氟沙星片具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药物代谢动力学】
口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。
左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。
左氧氟沙星片主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。左氧氟沙星片以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

【拼音名】: ZUOYANGFUSHAXING PIAN
【性状】: 左氧氟沙星片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 左氧氟沙星