拉米夫定片
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拉米夫定片适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
【注意事项】
1. 治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。
2. 少数患者停止使用拉米夫定片后,肝炎病情可能加重。因此如果停用拉米夫定片,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用拉米夫定片治疗。
3. 患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对于肌酐清除率<30ml/分钟的患者,不建议使用拉米夫定片。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程。
4. 拉米夫定片治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。
5. 目前尚无资料显示孕妇服用拉米夫定片后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。
【用法与用量】
口服,成人一次0.1g,一日1次。
【禁忌症】
对拉米夫定片过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
妊娠3个月内的患者不宜使用拉米夫定片。妊娠3个月以上的患者使用拉米夫定片需权衡利弊。
哺乳妇女服用拉米夫定片时暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30ml/分钟时,才有影响。
【不良反应】
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。
【药物相互作用】
1. 拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶、磺胺甲_颍┩时使用时,拉米夫定血浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功能损害的患者应注意。
2. 与齐多夫定合用可增加后者的血药峰浓度(Cmax),但不影响两者的消除和药时曲线下面积。
【药理】
拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
【药物代谢动力学】
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg,平均系统清除率为0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,血消除半衰期(t1/2?)为5~7小时。
在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%~36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。
拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除量的70%左右,仅5%~10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。
【用药过量】
目前尚未见药物过量的特殊体征和症状。若发生药物过量,应对患者进行监护,给予常规支持疗法,拉米夫定可经血液透析排除。
【拼音名】: LAMIFUDING PIAN
【性状】: 拉米夫定片为橙黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【包装规格】: 0.1g
【贮藏】: 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 消化系统用药*
二级分类: 肝胆疾病辅助用药*
主要成分: 拉米夫定