拉贝洛尔(柳胺苄习定)

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【药理与适用症】: 拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心，有4种立体异构物，即R，R-、R，S-、R-有S，S-拉贝洛尔。各异构物的阻断受体的选择性各不相同：R，R-型者主要阻断β受体；S，R-型具有较弱的阻断。受体的作用R，S一型不具任何阻断作用。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有a受体及受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普荼洛尔的1／2．5，但无心肌抑制作用，α受体阻滞作用为酚妥拉明的1／6—10。对β受体的作用比。受体强，口服时为3：1，静注时则为6．9：1。它与单纯β阻滞剂不同，能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心排血量或每次心搏量，对卧位病人心率无明显变化，立位或运动时心事则减慢。对高血压的疗效比单β阻滞剂为优。拉贝洛尔亦可引起体位性低血压。R，R-拉贝洛尔，又名地来洛尔(dilevalol)曾作为降压药应用，后因其肝毒性较大而停止使用。
拉贝洛尔使支气管平滑肌收缩的作用虽不强，但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。
拉贝洛尔适用于治疗轻度高血压和心绞痛；静注治疗高血压危象。
【注意事项】: 常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。
【用法与用量】: 口服：开始1次100mg，每日2—3次。如疗效不佳，可增至1次200mg，每日3—4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300-800mg、600-1200mg、1200—2400mg，加用利尿剂时可适当减量。
静注：1次100—200mg。
【性状】: 常用其盐酸盐，为白色粉末或颗粒，溶于水及醇，几不溶于乙醚和氯仿。
【包装】: 片剂：每片100mg；200mg。注射液：每支50mg(5ml)。

一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*