替米哌隆
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替米哌隆口服后吸收缓慢而良好，约在4小时达血药峰浓度，其生物半衰期为4.4小时。大鼠口服14C标记的替米哌隆，在脑内多巴胺能神经系统内分布浓度较高，在肝脏、甲状腺、肾中分布较多，肌肉、脂肪中较少。可透过胎盘屏障。替米哌隆经肝脏代谢，最后自肾脏排出。亦可经乳汁排泄。
适用于治疗精神分裂症。
【用法与用量】: 口服，自每日O．5—3mg开始渐增，通常成人每日3-12mg，分次服用。可根据年龄和病情酌情调整剂量。
【副作用与毒性】
(1)替米哌隆不良反应较多，用药时应注意。常见的有：心血管系统：偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、胸闷、心电图改变(窦性心动过速或过缓、ST低下、T波低平、PQ延长、QT延长等)。
(2)马林氏综合征：如出现无动性缄默、强烈固缩、心动过速、出汗、发热等，应停药。
(3)肝脏：偶见ALT、AST、总胆固醇升高。
(4)锥体外系症状：帕金森综合征、运动障碍(痉挛性斜颈、颜面颈部挛缩、角弓反张、眼球震颤等运动障碍)、静坐不能；长期用药罕见口周等不随意运动，停药后仍继续。
(5)眼：偶见视力调节障碍。
(6)过敏：偶见皮疹等，需停药。
(7)血液：偶见贫血、白细胞增加或减少、粒细胞减少、血小板增加或减少、血糖下降或升高等。
(8)消化道：恶心、便秘、口渴、食欲不振，偶见呕吐、腹泻、食欲亢进等。
(9)内分泌：月经异常、泌乳、乳房痛。
(10)神经系统：睡眠障碍、焦虑不安、易激动、困倦、兴奋、躯体摇晃，偶见头痛、头重、感觉异常、错乱、冲动行为、性欲亢进、意识障碍等。
(11)其它：有时倦怠、无力、起立时头晕，偶见真塞、出汗、耳鸣、发烧、浮肿、鼻血、血尿素氮升高、肌酸酐上升、尿蛋白、尿胆素原、尿糖假阳性或阳性。
(12)替米哌隆应禁用于昏迷病人、使用中枢抑制药者、帕金森氏病患者及丁酰苯类化合物过敏者。
(13)慎用于心血管疾病、低血压或出现一过性低血压患者；癫痫等痉挛性疾病或有此类病史者；肝功不良；甲状腺机能亢进患者；老年人或小儿。
(14)不宜用于孕妇或哺乳期妇女；服用替米哌隆者不宜驾驶车或操作机器。
(15)可逆转肾上腺素的作用而致血压下降，故不宜合用。
(16)并用巴比妥类或饮酒时，作用可相互增强，故不宜饮酒，合用巴比妥类时应减量。
(17)据报道，用类似物如吩噻嗪类、丁酰苯类治疗，曾引起不明原因的突然死亡，需注意。
(18)有止吐作用，可使某些药物中毒、脑瘤、肠梗阻等引起的呕吐被掩盖，应注意。
【包装】: 片剂：每片0．5mg；1mg或3mg。颗粒剂；含替米哌隆10％(每8中含替米哌隆10mg)。
一级分类: 神经系统用药*