氧氟沙星胶囊

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【适用症】
氧氟沙星胶囊适用于敏感菌引起的:泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
伤寒
骨和关节感染。
皮肤软组织感染。
败血症等全身感染。

【注意事项】
由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
氟沙星胶囊大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
应用氧氟沙星胶囊时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【用法与用量】
口服。成人常用量:支气管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。
急性单纯性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程10~14日。
前列腺炎:一次0.3g,一日2次,疗程6周;衣原体宫颈炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。
单纯性淋病:一次0.4g,单剂量。
伤寒:一次0.3g,一日2次,疗程10~14日。
铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g,一日2次。

【禁忌症】
对氧氟沙星胶囊及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
氧氟沙星胶囊在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但氧氟沙星胶囊用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于氧氟沙星胶囊可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用氧氟沙星胶囊时应暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因氧氟沙星胶囊部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐
中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠
过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
偶可发生:癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。
静脉炎。
结晶尿,多见于高剂量应用时。
关节疼痛。
少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

【药物相互作用】
尿碱化剂可减低氧氟沙星胶囊在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2b )延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。氧氟沙星胶囊对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
氧氟沙星胶囊与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
氧氟沙星胶囊与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
丙磺舒可减少氧氟沙星胶囊自肾小管分泌约50%,合用时可因氧氟沙星胶囊血浓度增高而产生毒性。
氧氟沙星胶囊可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2b )延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
含铝、镁的制酸药可减少氧氟沙星胶囊口服吸收,不宜合用。

【药理】
氧氟沙星胶囊具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。氧氟沙星胶囊对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药物代谢动力学】
口服后吸收完全,相对生物利用度达95%~100%。血药达峰时间(Tmax)约为1小时。食物对氧氟沙星胶囊的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度(Css)约给药后第3天达到。血消除半衰期(t1/2b )约为4.7~7.0小时,蛋白结合率为20%~25%。
氧氟沙星胶囊吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。氧氟沙星胶囊尚可通过胎盘屏障。
氧氟沙星胶囊主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%~90%,尿中代谢物很少。氧氟沙星胶囊以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。氧氟沙星胶囊也可通过乳汁分泌。

【拼音名】: YANGFUSHAXING JIAONANG
【性状】: 氧氟沙星胶囊为胶囊剂,内容物为类白色或微黄色粉末,无臭,味苦。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 氧氟沙星