氯硝西泮注射液
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氯硝西泮注射液主要用于控制各型癫癎,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
【注意事项】
1.对苯二氮卓药物过敏者,可能对氯硝西泮注射液过敏;2.氯硝西泮注射液可以通过胎盘及分泌入乳汁。3.幼儿中枢神经系统对氯硝西泮注射液异常敏感。4.老年人中枢神经系统对氯硝西泮注射液较敏感。5.肝肾功能损害者能延长氯硝西泮注射液清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态;7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用:1.严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力,病情可能被加重。3.急性闭角型青光眼可因氯硝西泮注射液的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。
【用法与用量】
用量应根据患者具体情况而个体化,尽量避免肌注。控制癫痫持续状态可用静脉注射,成人常用量1~4mg,30秒左右缓慢注射完毕,如持续状态仍未控制,每隔20分钟后可重复原剂量1~2次。
成人最大量每日不超过20 mg。
【禁忌症】
孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【儿童用药注意事项】
儿童,尤其幼儿,长期应用有可能对躯体和神经发育有影响,应慎用;在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制,应禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.在妊娠三个月内,氯硝西泮注射液有增加胎儿致畸的危险;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动;分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱;孕妇应禁用。2、可分泌入乳汁,哺乳期妇女应禁用。
【老年人用药注意事项】
老年人中枢神经系统对氯硝西泮注射液较敏感,用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止,应慎用。
【不良反应】
1.常见的不良反应:嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁;皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、淤斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。3.需注意的有:行动不灵活、行走不稳、嗜睡,开始严重,会逐渐消失;视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。
【药物相互作用】
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用氯硝西泮注射液清除减慢,血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8.与利福平合用,增加氯硝西泮注射液的消除,血药浓度降低。
9.异烟肼抑制氯硝西泮注射液的消除,致血药浓度增高。10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药理】
氯硝西泮注射液为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。: 氯硝西泮注射液对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。: 氯硝西泮注射液作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
【药物代谢动力学】
蛋白结合率约为80%,表观分布容积为 1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T1/2为26~49小时。
【用药过量】
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
【拼音名】: LUXIAOXIPAN ZHUSHEYE
【性状】: 氯硝西泮注射液为无色或微黄绿色的澄明液体。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗癫痫药*
主要成分: 氯硝西泮