氯雷他定糖浆
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氯雷他定糖浆用于缓解过敏性鼻炎的症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部过敏瘙痒和烧灼感。
也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
【注意事项】
对肝功能受损者,氯雷他定糖浆的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。
【禁忌症】
对氯雷他定糖浆过敏者或特异体质的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
12岁以下儿童应用氯雷他定糖浆的安全性尚未确定。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物试验未见明显致畸作用,但孕妇须慎用。氯雷他定糖浆及代谢物均可进入乳汁,哺乳妇应用氯雷他定糖浆需十分谨慎,服药期宜停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
肝肾功能轻中度受损时,对氯雷他定糖浆的代谢和排泄无明显的影响,所以老年患者用药量与成人相同。
【不良反应】
不良反应发生率约为2%,主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
【药物相互作用】
抑制肝药物代谢酶功能的药物能使氯雷他定糖浆的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。
与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
【药理】
药理学氯雷他定糖浆属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。氯雷他定糖浆无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
毒理学动物试验未见明显致畸作用。
【药物代谢动力学】
空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。
慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。
氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。
氯雷他定糖浆及其代谢物不透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
【用药过量】
逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。
也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使氯雷他定糖浆消除,腹膜透析能否使氯雷他定糖浆消除尚未明确。
【拼音名】: LULEITADING TANGJIANG
【性状】: 氯雷他定糖浆为澄清的浓厚液体。
【贮藏】: 密封保存。
一级分类: 抗过敏反应药*
主要成分: 氯雷他定