注射用丙戊酸钠

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【适用症】
注射用丙戊酸钠主要用于癫痫的单纯或复杂性失神发作、肌阵挛发作和全身性强直-阵挛发作(大发作)。对复杂部分性发作也有一定疗效。
【注意事项】
1.有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。
2.对诊断的干扰:尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出,出现假阳性。甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高,并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高,可提示潜在的严重肝脏中毒。
3.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数,肝、肾功能检查,肝功能在最初半年内最好每1~2月复查一次,半年后复查间隔酌量延长。

【用法与用量】
静脉注射:成人,癫痫持续状态时静注400mg,每日2次。
【禁忌症】
有肝病或明显肝功能损害时禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.注射用丙戊酸钠能透胎盘屏障,动物试验有致畸的报道,人类尚未能证实。孕妇应用时需权衡利弊得失。
2.哺乳期妇女慎用。
【不良反应】
1.少见的有:(1)过敏性皮疹。
(2)血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑。
(3)肝脏中毒出现眼和皮肤黄染。
2.下列的反应如果持续出现时应予注意:(1)较常见的有:腹泻、消化不良、恶心呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变。
(2)较少见或罕见的有:便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦燥。
【药物相互作用】
1.注射用丙戊酸钠可抑制苯妥英钠苯巴比妥扑米酮氯硝西泮的代谢,易使其中毒,故在合用时应注意调整剂量。
2.饮酒可加重镇静作用。
3.全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。
4.与抗凝药如华法林肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。
5.与阿司匹林双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。
6.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
7.与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。

【药理】
抗癫痫作用机理尚未阐明,可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度升高有关。一般GABA的升高是通过代谢的降低或重吸收来达到。另外丙戊酸作用于突触后感受器部位模拟或加强着GABA的抑制作用,对神经膜的作用则尚未完全阐明,可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。

【拼音名】: ZHUSHEYONG BINGWUSUANNA
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗癫痫药*
主要成分: 丙戊酸钠