注射用头孢噻吩钠
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注射用头孢噻吩钠适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。注射用头孢噻吩钠不宜用于细菌性脑膜炎病人。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对注射用头孢噻吩钠过敏。
2．对诊断的干扰：应用注射用头孢噻吩钠的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用注射用头孢噻吩钠，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用注射用头孢噻吩钠过程中皆可升高。
3．注射用头孢噻吩钠与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
4．对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；
因注射用头孢噻吩钠部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。
5．下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：(1)每日剂量超过12g。
(2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用注射用头孢噻吩钠时未适当减量。
(3)50岁以上的老年患者。
(4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。
(5)创伤所致的肾清除功能降低。
(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。
6.与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
【用法与用量】
成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。
严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。
小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。
肾功能减退病人应用注射用头孢噻吩钠须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除注射用头孢噻吩钠，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。
配制肌内注射液：1g注射用头孢噻吩钠加4ml灭菌注射用水使溶解。
作静脉注射时可将1g注射用头孢噻吩钠溶于10ml灭菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g注射用头孢噻吩钠溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。
【禁忌症】
有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇用药需有确切适应证。注射用头孢噻吩钠可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用注射用头孢噻吩钠时宜暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
根据肾功能适当减量或延长给药间期。
【不良反应】
1．肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。
2．较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。
3．粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。
4．高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。
5．恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。
6．可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。
7．大剂量使用注射用头孢噻吩钠可发生脑病。
【药物相互作用】
1．与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异⑦颉氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与注射用头孢噻吩钠合用有增加肾毒性的可能。
3．克拉维酸可增强注射用头孢噻吩钠对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
【药理】
注射用头孢噻吩钠为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对注射用头孢噻吩钠皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对注射用头孢噻吩钠高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对注射用头孢噻吩钠多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对注射用头孢噻吩钠敏感，脆弱拟杆菌对注射用头孢噻吩钠耐药。注射用头孢噻吩钠主要抑制细菌细胞壁的合成。
【药物代谢动力学】
肌内注射注射用头孢噻吩钠0.5g和1g后，血药峰浓度(Cmax)于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使注射用头孢噻吩钠血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L， 24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。
注射用头孢噻吩钠广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。注射用头孢噻吩钠在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。
在骨组织中浓度甚低。注射用头孢噻吩钠可透过胎盘，胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。注射用头孢噻吩钠蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2?)为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生 1周内新生儿的t1/2?为1～2小时。约60%～70％的给药量于给药后6 小时内自尿中排出，其中70％为原形，30％为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50％～70％和50％。
【用药过量】
注射用头孢噻吩钠无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。注射用头孢噻吩钠可为血液透析和腹膜透析清除。
【拼音名】: ZHESHEYONG TOUBAOSAIFENNA
【性状】: 注射用头孢噻吩钠为白色或类白色的结晶性粉末。
【贮藏】: 密闭，在凉暗干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 头孢噻吩钠