注射用氧氟沙星

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【适用症】
注射用氧氟沙星适用于由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
【注意事项】
1.注射用氧氟沙星每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟。
2. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
3. 注射用氧氟沙星大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.应用注射用氧氟沙星时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
7.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【用法与用量】
静脉缓慢滴注。 成人常用量:1.支气管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,10~14日。
3.前列腺炎:一次0.3g,一日2次,疗程6周;衣原体宫颈炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。
4.单纯性淋病:一次0.4g,单剂量。
5.伤寒:一次0.3g,一日2次,疗程10~14日。
6.铜绿假单胞菌感染或较重感染:剂量可增至一次0.4g,一日2次。
【禁忌症】
对注射用氧氟沙星及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
注射用氧氟沙星在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但注射用氧氟沙星用于数种幼龄动物时,可致关节病变。18岁以下的小儿及青少年禁用。
只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时,权衡利弊后小儿才可应用注射用氧氟沙星。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于注射用氧氟沙星可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用。哺乳期妇女应用注射用氧氟沙星时,应停止哺乳。

【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因注射用氧氟沙星部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠
3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,注射部位刺激症状,多属轻度,并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低注射用氧氟沙星在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。注射用氧氟沙星对茶碱的代谢虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.注射用氧氟沙星与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.注射用氧氟沙星与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少注射用氧氟沙星自肾小管分泌约50%,合用时可因注射用氧氟沙星血浓度增高而产生毒性。
6.注射用氧氟沙星可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理】
注射用氧氟沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。注射用氧氟沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。注射用氧氟沙星尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%~25%。
注射用氧氟沙星主要以原形药自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。注射用氧氟沙星以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。注射用氧氟沙星也可通过乳汁分泌。

【拼音名】: ZHUSHEYONG YANGFUSHAXING
【性状】: 注射用氧氟沙星为淡黄色透明液体。
【贮藏】: 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 氧氟沙星