注射用盐酸吡柔比星(注射用盐酸吡喃阿霉素)
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对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%~70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。
【注意事项】
严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。
原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用注射用盐酸吡柔比星,高龄者适当减量。溶解注射用盐酸吡柔比星只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。
【用法与用量】
将注射用盐酸吡柔比星加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。
静注:一般按体表面积一次25~40mg/m2;动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20 mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25 mg/m2,每周一次;膀胱内给药:按体表面积一次15~30 mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程。
【禁忌症】
严重器质性心脏病或心功能异常者及对注射用盐酸吡柔比星过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
高龄者酌情减量。
【不良反应】
1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21天恢复,贫血及血小板减少少见;
2. 心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性;
3. 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;
4. 其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
注射用盐酸吡柔比星为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。因注射用盐酸吡柔比星同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。
【药物代谢动力学】
注射用盐酸吡柔比星静注后迅速吸收,组织分布广,以脾、肺及肾组织浓度高,心脏内较低,有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注注射用盐酸吡柔比星30mg/m2后血浆浓度迅速减少,6~8h后为11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN BIROUBIXING
【性状】: 注射用盐酸吡柔比星为橙红色冻干疏松块状物或粉末。
【贮藏】: 遮光,严封,15℃以下保存
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗生素类抗肿瘤药*
主要成分: 盐酸吡柔比星