注射用盐酸左氟沙星
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注射用盐酸左氟沙星适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
【注意事项】
1．注射用盐酸左氟沙星静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。不宜与其他药物包括多价金属离子如镁、钙等溶液同瓶混合滴注。
2．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3. 注射用盐酸左氟沙星大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5．应用注射用盐酸左氟沙星时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 8．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
【用法与用量】
静脉滴注。临用前用适量灭菌注射用水溶解，再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml稀释后静脉滴注。成人一日0.4g，分2次滴注。
重度感染患者或病原菌对注射用盐酸左氟沙星敏感性较差者（如铜绿假单胞菌），一日剂量可增至0.6g，分2次静脉滴注。
【禁忌症】
对注射用盐酸左氟沙星及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
注射用盐酸左氟沙星在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但注射用盐酸左氟沙星用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于注射用盐酸左氟沙星可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用注射用盐酸左氟沙星时应暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退，因注射用盐酸左氟沙星部分经肾排出，需减量应用。
【不良反应】
1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【药物相互作用】
1．尿碱化剂可减低注射用盐酸左氟沙星在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。注射用盐酸左氟沙星对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．注射用盐酸左氟沙星与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．注射用盐酸左氟沙星与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少注射用盐酸左氟沙星自肾小管分泌约50%，合用时可因注射用盐酸左氟沙星血浓度增高而产生毒性。
6．注射用盐酸左氟沙星可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．注射用盐酸左氟沙星与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
8．与口服降血糖药合用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖应立即停用注射用盐酸左氟沙星，并给予适当处理。
【药理】
注射用盐酸左氟沙星具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
注射用盐酸左氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
据资料报道，单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（Cmax）约为6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。多剂量给药（一次0.3g，一日2次静脉滴注，连续6天），其血药浓度于24～48小时达稳态。首次与末次剂量后的血药峰浓度（Cmax）分别约为5.4和6.1mg/L。蛋白结合率约为30%～40%。
注射用盐酸左氟沙星吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
注射用盐酸左氟沙星主要以原形药自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。注射用盐酸左氟沙星以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN ZUOFUSHAXING
【性状】: 注射用盐酸左氟沙星为类白色或淡黄色的冻干块状物或粉末。
【贮藏】: 遮光，密闭，在阴凉处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 盐酸左氧氟沙星