注射用盐酸诺氟沙星
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注射用盐酸诺氟沙星适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【注意事项】
1.注射用盐酸诺氟沙星不宜静脉注射，静脉滴注速度不宜过快。
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3.注射用盐酸诺氟沙星大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多进水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5. 氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用注射用盐酸诺氟沙星时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）缺乏患者服用注射用盐酸诺氟沙星，极个别可能发生溶血反应。
7.喹诺酮类包括注射用盐酸诺氟沙星可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括注射用盐酸诺氟沙星时应特别谨慎。
8.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，故均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有应用指征时需仔细权衡利弊后应用。
10.糖尿病患者，应将注射用盐酸诺氟沙星加入到氯化钠注射液后给药。
【用法与用量】
成人一次0.2～0.4g，加入200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，一日2次，以30～40滴/分的速度静脉滴注，7～14天为一疗程。
【禁忌症】
对注射用盐酸诺氟沙星及任何一种其他喹诺酮类药过敏者、婴幼儿及18岁以下青少年、孕妇、哺乳期妇女禁用。
【儿童用药注意事项】
注射用盐酸诺氟沙星在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但注射用盐酸诺氟沙星用于数种幼龄动物时，可致关节病变。18岁以下的小儿及青少年禁用注射用盐酸诺氟沙星。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现注射用盐酸诺氟沙星可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度约为人的2倍。注射用盐酸诺氟沙星在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此孕妇禁用。
注射用盐酸诺氟沙星是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg注射用盐酸诺氟沙星时，乳汁中不能检出: 注射用盐酸诺氟沙星。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，故哺乳期妇女禁用或于应用时暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退，因注射用盐酸诺氟沙星部分经肾排出，需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低注射用盐酸诺氟沙星在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.与环孢素合用，可使其的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少注射用盐酸诺氟沙星自肾小管分泌约50%，合用时可因注射用盐酸诺氟沙星血浓度增高而产生毒性。
6.注射用盐酸诺氟沙星与呋喃妥因具拮抗作用，不推荐联合应用。
7.注射用盐酸诺氟沙星干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理】
注射用盐酸诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
注射用盐酸诺氟沙星250ml：0.4g静脉滴注，经0.5小时后达血药峰浓度（Cmax）约为5μg/ml。广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2()为0.245±0.93小时，肾功能减退时可延长。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便中的排出量占28%～30%。尿液pH影响注射用盐酸诺氟沙星的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。
【用药过量】
急性药物过量时，应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN NUOFUSHAXING
【性状】: 注射用盐酸诺氟沙星为白色或类白色结晶性粉末。
【贮藏】: 遮光，密封，在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 盐酸诺氟沙星