环丙沙星注射液

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【适用症】
环丙沙星注射液适用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒
5.骨和关节感染6.皮肤软组织感染7.败血症等全身感染
【注意事项】
1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2. 环丙沙星注射液大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量,血肌酐清除率小于30ml/分,一次0.2g,每18~24小时1次。
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用环丙沙星注射液时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【用法与用量】
成人常用量一日0.2g,每12小时静脉滴注1次,滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g,分2次静脉滴注。
疗程:1.尿路感染:急性单纯性下尿路感染5~7日;复杂性尿路感染7~14日。
2.肺炎和皮肤软组织感染:7~14日。
3.肠道感染:5~7日。
4.骨和关节感染:4~6周或更长。
5.伤寒:10~14日。
【禁忌症】
对环丙沙星注射液及任何一种氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
环丙沙星注射液在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但环丙沙星注射液用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
环丙沙星注射液可透过血胎盘屏障;也可分泌至乳汁中,其浓度可接近血药浓度。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药所做的研究尚无明确结论。鉴于环丙沙星注射液可引起未成年动物关节病变,故孕妇、哺乳期妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因环丙沙星注射液部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠
3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低环丙沙星注射液在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.环丙沙星注射液与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与环丙沙星注射液合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.环丙沙星注射液与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少环丙沙星注射液自肾小管分泌约50%,合用时可因环丙沙星注射液血浓度增高而产生毒性。
6.环丙沙星注射液干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理】
环丙沙星注射液具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。环丙沙星注射液对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
静脉滴注环丙沙星注射液0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。
广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。
【用药过量】
急性药物过量时应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物(< 10%)排出体外。
【拼音名】: HUANBINGSHAXING ZHUSHEYE
【性状】: 环丙沙星注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
【贮藏】: 遮光,密闭保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 环丙沙星