环孢素口服液
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环孢素口服液适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。环孢素口服液常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。
近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
【注意事项】
1、环孢素口服液经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
2、环孢素口服液可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服环孢素口服液不耐受等。
4、对诊断的干扰：(1)用环孢素口服液最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；
(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因环孢素口服液对肝脏的毒性而升高；
(3)血清镁浓度可减低，此与环孢素口服液的肾毒性有关；
(4)血清钾、血尿酸可能升高。
5、若环孢素口服液已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，环孢素口服液亦应减量或停用。
7、若移植发生排斥，环孢素口服液剂量应加大。
8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，环孢素口服液的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用环孢素口服液后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对环孢素口服液的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
【用法与用量】
成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。
【禁忌症】
1、有病毒感染时禁用环孢素口服液：如水痘、带状疱疹等。
2、对环孢素口服液过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
环孢素口服液可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用环孢素口服液期间不宜哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用环孢素口服液。
【不良反应】
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2、不常见的有惊厥，其原因可能为环孢素口服液对肾脏毒性及低镁血症有关。此外环孢素口服液尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告环孢素口服液可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测环孢素口服液的血药浓度，调节环孢素口服液的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的环孢素口服液全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少环孢素口服液的用量或停用。
【药物相互作用】
1、环孢素口服液与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加环孢素口服液的血浆浓度。因而可能使环孢素口服液的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及环孢素口服液的血药浓度。
2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3、用环孢素口服液时如输注贮存超过10日的库存血或环孢素口服液与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。
4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加环孢素口服液的代谢。故须调节环孢素口服液的剂量。
5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。
6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。
【药理】
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。环孢素口服液亦可抑制B淋巴细胞的活性：环孢素口服液还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、?-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。环孢素口服液不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。
【药物代谢动力学】
口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。环孢素口服液与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。环孢素口服液在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。环孢素口服液由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。
【拼音名】: HUANBAOSU KOUFURONGYE
【性状】: 环孢素口服液为淡黄色澄明液体。
【贮藏】: 遮光，密封，在阴凉处保存。
一级分类: 免疫系统用药*
主要成分: 环孢素