瑞莫必利

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【药理与适用症】: 瑞莫必利对脑内D2-多巴胺受体有较高的选择性阻滞作用,而对5—HT、NA、ACG、组胺与GABA等受体几乎无作用,因此副作用很少。
口服后吸收迅速而完全,2小时达血药蜂浓度,Cmax和AUC均随比例增加,药动学呈线性变化。生物利用度高,元首过效应,吸收后迅速透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度相当于血游离浓度。部分经肝脏代谢,最后经肾脏排出,还可自乳汁排出。血浆tl/2为4-7小时。老年患者(71—89岁)的血浆tl/2是常人的2倍。
瑞莫必利适用于治疗急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病。
【用法与用量】: 口服首次剂量为每日300mg,分2次服,可根据个体反应调整剂量。多数使用剂量为每日150一450mg,最大可用至600mg。急性期可肌内注射,一般不超过1周,最高剂量为每天400mg。控释胶囊:每日300mg,1次服用量可根据个体反应调整,多数为每日150—450mg,个别可用至600mg,每日1次或分2次服。
老年人:首次每日剂量150mg,可参照上举范围调整剂量。严重肝肾功能不全者开始150mg,也可调整剂量。
【副作用与毒性】
(1)瑞莫必利不良反应轻微,且多数是暂时的。据报道有恶心呕吐头痛、头昏、体重改变。锥体外系症状比氟哌啶醇少。少见嗜睡、失眠、注意力不能集中、多动、焦虑、口干、便秘、排尿困难、视物模糊等。罕见低血压、男子溢乳与ALT轻度升高。
(2)伴有帕金森病和强直的患者、有不稳定性癫痫病史者慎用。
(3)瑞莫必利有时可加剧病人的兴奋、激动、与攻击状态,必要时应减量。
(4)治疗过程中出现不明原因的高热时,应停止用药,找出发热原因。服用瑞莫必利者,最好不要操作车辆与机器。
【包装】: 胶囊剂:每粒含瑞莫必利盐酸-水合物75mg、150mg、300mg。控释胶囊:含瑞莫必利盐酸-水合物150mg、300mg。肌内注射剂:每支含瑞莫必利盐酸-水合物100mg(1ml)。口服混悬液:25mg(1ml),含瑞莫必利盐酸-水合物25mg(1ml)和葡萄糖110mg(1ml)。

一级分类: 神经系统用药*