盐酸二氢埃托啡注射液

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【适用症】
(1)止痛:盐酸二氢埃托啡注射液限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛,包括对吗啡哌替啶无效者。
(2)麻醉:麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。

【注意事项】
1.盐酸二氢埃托啡注射液为麻醉性镇痛药,应按规定加强管理,严防流失。
2.非剧烈疼痛者,如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创作伤痛等不宜使用盐酸二氢埃托啡注射液,以免不良反应。
3.肝、肾功能不全者慎用盐酸二氢埃托啡注射液,或酌减用量。
4.盐酸二氢埃托啡注射液有耐受性。连续多次使用盐酸二氢埃托啡注射液,止痛持续时间缩短。
5.严禁静脉快速推注,以免呼吸骤停。
6.注意个体差异的调控。

【用法与用量】
1.用于止痛:肌内注射10~20μg,10分钟左右疼痛可获明显减轻。视需要可于3~4小时后重复用药。急性剧痛时可行静脉滴注,每小时每千克体重0.1~0.2μg。持续滴注时间不超过24小时,以免耐受和依赖。
允许使用最大剂量,肌内注射每次30μg,1日90μg。连续用药一般不超过3天。
超大剂量使用时应遵医嘱。
2.用于麻醉:(1)全身静脉内麻醉:气管插管后,在辅助或控制呼吸下,每小时静注0.4~0.5μg/kg,手术毕前1小时停用,总量不超过3μg/kg。由于: 盐酸二氢埃托啡注射液无睡眠作用,必须定时给予地西泮或羟基丁酸钠维持病人入睡。同时滴注1%普鲁卡因,可减少盐酸二氢埃托啡注射液用量。需肌肉松弛者应常规给予肌松剂。
(2)静吸复合麻醉:气管插管辅助或控制呼吸下,每小时静注0.2~0.3μg/kg,持续吸入氧化亚氮(50%:50%)或低浓度恩氟烷异氟烷,也可同时静滴恩氟1%普鲁卡因及间断吸入恩氟烷、异氟烷控制过高血压,需肌松者按常规注射肌松剂。
(3)辅助阻滞麻醉或局麻不全时用药:由于病人未建立人工气道管理,首次用药应减量,可先静脉注射5~10μg,严密观察10分钟,若无呼吸抑制,必要时再追注10μg。
术中至少间隔2小时再静注10μg。

【禁忌症】
1.脑外伤神志不清者、肺功能衰竭者、诊断不明的急腹症等禁用盐酸二氢埃托啡注射液。
2.盐酸二氢埃托啡注射液不得用于戒毒治疗。

【儿童用药注意事项】
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚不明确。

【老年人用药注意事项】
慎用。

【不良反应】
1. 用于止痛时一般不明显,有时可引起类似于吗啡或哌替啶的头晕、恶心乏力、出汗,甚至呕吐等反应。卧床病人比活动病人反应轻,一般无需特殊处理,可自行缓解。
偶见呼吸慢于10次/分钟,可用呼吸兴奋药如尼可刹米纠正,或吸氧纠正。
2. 用于麻醉静脉给药太快或用量大于0.4μg/kg时,易出现呼吸抑制,甚至呼吸暂停,因此应作常规气管内插管或行人工呼吸。用量过大有短暂血压下降,但心率无变化。
3. 非医嘱或用法不当的超量用药可发生急性中毒,主要表现为呼吸减慢、昏迷等。
偶见呼吸暂停时可人工呼吸加压给氧,并肌肉或静脉注射盐酸纳洛酮0.4~0.8mg,以对抗盐酸二氢埃托啡注射液的呼吸抑制作用。
4. 盐酸二氢埃托啡注射液有耐受性和依赖性。

【药物相互作用】
尚不明确。

【药理】
药理:盐酸二氢埃托啡注射液为高效镇痛药,是阿片受体的纯激动剂,与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,药理活性强度比吗啡强6000~10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大,身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴,不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾,产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。肌内注射产生作用快,但有效时间短。静脉点滴可持续保持有效作用。盐酸纳洛酮为其特异性拮抗剂。
I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感,相反当剂量较大时,却有头晕、恶心、呕吐;乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,盐酸二氢埃托啡注射液镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4μg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。盐酸二氢埃托啡注射液的主要不足为镇痛有效时间较短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。
【拼音名】: YANSUAN ERQING'AITUOFEI ZHUSHEYE
【性状】: 盐酸二氢埃托啡注射液为无色透明液体。
【包装规格】: 1ml:20μg
【贮藏】: 置遮光阴凉通风处密闭保存
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 镇痛药*
主要成分: 盐酸二氢埃托啡