盐酸二氢埃托啡舌下片

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【适用症】
盐酸二氢埃托啡舌下片适用于各种重度疼痛的止痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹痛、痛经、晚期癌症疼痛，包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛。
【注意事项】
1. 盐酸二氢埃托啡舌下片为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 可成瘾，较吗啡轻。
3．盐酸二氢埃托啡舌下片只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。
4．国家卫生部规定盐酸二氢埃托啡舌下片不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。
【用法与用量】
舌下含化。常用剂量，每次20～40μg，视需要可于3～4h后重复给药。极量，每次60μg，一日180μg，一般连续用药不得超过1周，晚期癌症患者长期应用对盐酸二氢埃托啡舌下片产生耐受性时，可视需要适当增加剂量，最大可用至每次100μg，一日400μg。
超大剂量使用时应遵医嘱。
【禁忌症】
盐酸二氢埃托啡舌下片禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。
【儿童用药注意事项】
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚不明确。
【老年人用药注意事项】
慎用。
【不良反应】
盐酸二氢埃托啡舌下片用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而自愈。偶见呼吸抑制。未见吗啡样致便秘作用。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
盐酸二氢埃托啡舌下片为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。
I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，盐酸二氢埃托啡舌下片镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。盐酸二氢埃托啡舌下片的主要不足为镇痛有效时间较短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。
【药物代谢动力学】
盐酸二氢埃托啡舌下片口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。
【用药过量】
在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止，昏迷等，用烯丙吗啡或纳洛酮可迅速解救。
【拼音名】: YANSUAN EEQINAITUOFEI SHEXIA PIAN
【性状】: 盐酸二氢埃托啡舌下片为白色片。
【贮藏】: 遮光，密闭保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 镇痛药*
主要成分: 盐酸二氢埃托啡