盐酸可乐定注射液
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高血压急症
【注意事项】
1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
2. 治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用盐酸可乐定注射液。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用盐酸可乐定注射液。
3. 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
4. 对诊断的干扰：应用盐酸可乐定注射液时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。
【用法与用量】
常用剂量为0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。
【禁忌症】
对可乐定过敏者。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。盐酸可乐定注射液可通过乳汁分泌。盐酸可乐定注射液只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。
【老年人用药注意事项】
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
【不良反应】
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛， 排尿困难，男性乳房发育，尿潴留， 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【药物相互作用】
1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2. 与其他降压药合用可加强降压作用。
3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。
4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药理】
药理作用1. 可乐定是α受体激动剂。
2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药物代谢动力学】
缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30~60分钟，持续约3~7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。盐酸可乐定注射液很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。
【用药过量】
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【拼音名】: YANSUAN KELEDING ZHUSHEYE
【性状】: 盐酸可乐定注射液为无色的澄明液体
【贮藏】: 遮光、密闭保存
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 盐酸可乐定