盐酸尼卡地平缓释胶囊
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原发性高血压。
【注意事项】
1.有肝、肾功能障碍的患者,低血压、心力衰竭,青光眼,孕妇,哺乳期妇女,儿童慎用盐酸尼卡地平缓释胶囊。肝功能不全者宜从低剂量开始。
2. 性脑梗死和脑缺血患者,应慎用,以防发生低血压。
3. 盐酸尼卡地平缓释胶囊时需观察血压,心率。
4. 停用盐酸尼卡地平缓释胶囊时应逐渐减少剂量,并密切观察病情。
【用法与用量】
通常情况下,成人:口服,每日二次,每次一粒(40mg)。
【禁忌症】
1.对盐酸尼卡地平缓释胶囊有过敏反应者。
2.颅内出血尚未完全止血的患者。
3.脑中风急性期颅内压增高的患者。
4.重度主动脉瓣狭窄。
【儿童用药注意事项】
尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇,慎用盐酸尼卡地平缓释胶囊。盐酸尼卡地平缓释胶囊能排入乳汁,故哺乳期妇女最好不用。
【老年人用药注意事项】
老年人用药应从低剂量开始。
【不良反应】
1. 常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。
2.有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高,偶有胆红素升高。
3.较少见者心悸、乏力、心动过速。
4.有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。
5.其它:偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高,偶见粒细胞减少。
【药物相互作用】
1.盐酸尼卡地平缓释胶囊与β阻滞剂同用,耐受良好。
2.盐酸尼卡地平缓释胶囊与西咪替丁合用,盐酸尼卡地平缓释胶囊血药浓度增高。
3.本剂与其他降压药联合用药时,有可能产生相加作用,使用时应多加注意。
4.本剂与地高辛联合用药时,测定地高辛血药浓度。
5.盐酸尼卡地平缓释胶囊与环孢素合用时环孢素血浓度增高。
6.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变盐酸尼卡地平缓释胶囊的蛋白结合率。
【药理】
盐酸尼卡地平缓释胶囊为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。盐酸尼卡地平缓释胶囊具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;盐酸尼卡地平缓释胶囊可增加脑、心肾等主要脏器的血流量,降压作用确切、持久,长期用药不会产生耐药性,并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风的发生。
【药物代谢动力学】
12名健康成人受试者单次服用盐酸尼卡地平缓释胶囊40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为0.79±0.45h,达峰浓度为14.2±8.2ng/ml,第二峰时为5.08±0.79h,达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与: 盐酸尼卡地平缓释胶囊由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40mg,连服7天后测血药浓度,峰浓度为36.9±6.1ng/ml,在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。盐酸尼卡地平缓释胶囊主要通过肝脏广泛代谢,仅21%的代谢物由尿液排出,尿中未检出尼卡地平原形物。
【用药过量】
对大鼠进行了24个月的给药实验,与对照组相比,45mg/kg/日给药组(大约是临床用量的40倍)的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。
【拼音名】: YANSUAN NIKADIPING HUANSHIJIAONANG
【性状】: 盐酸尼卡地平缓释胶囊为胶囊剂,内容物为淡黄色球形颗粒。
【贮藏】: 遮光、密闭保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 盐酸尼卡地平