盐酸恩丹西酮注射液
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止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
【注意事项】
对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清盐酸恩丹西酮注射液的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用盐酸恩丹西酮注射液，以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有盐酸恩丹西酮注射液的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去;对盐酸恩丹西酮注射液与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶，盐酸恩丹西酮注射液亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化钠或5％w/v葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，盐酸恩丹西酮注射液与其他相容性输注液混合也是稳定的;盐酸恩丹西酮注射液安瓿不能高压消毒。
【用法与用量】
盐酸恩丹西酮注射液通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。
1． 疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。
（1）成人：①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。
②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。
③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。
④对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静输注4mg。
⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠，可加强枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。
（2）儿童：化疗前静脉注射以5mg／m2（体表面积）的剂量，12小时后再口服给药；化疗后应持续口服给药，连服5天。
（3）老年患者：65岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样，无须调整剂量、用药次数或用药途径。
2． 术后的恶心和呕吐：（1）成人：对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌肉注射或缓慢静脉注射盐酸恩丹西酮注射液4mg，对于已出现的术后恶心呕吐，可肌肉注射或缓慢静脉注射一剂4mg。
（2）儿童：为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用盐酸恩丹西酮注射液以0.1mg／kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用盐酸恩丹西酮注射液0.1mg／kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。
（3）老年患者：给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。
【禁忌症】
对盐酸恩丹西酮注射液过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
盐酸恩丹西酮注射液在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使用盐酸恩丹西酮注射液。实验显示，盐酸恩丹西酮注射液可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用盐酸恩丹西酮注射液时暂停母乳喂养。
【不良反应】
可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。
【药物相互作用】
①没有证据表明盐酸恩丹西酮注射液会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，盐酸恩丹西酮注射液与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。②对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对盐酸恩丹西酮注射液消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。③与地塞米松合用可加强止吐效果。④它与下列静脉注射液相容：0.9％W/V氯化钠静脉输注液（英国药典）；
5％w/v葡萄糖静脉输注液（英国药典）；
10％w/v甘露糖静脉输注液（英国药典）；
格林氏静脉输输液注液；
0.3％W/V氯化钾与0.9％W/V葡萄糖静脉输注液（美国药典）；
03％w/V氯化钾与5％W/V葡萄糖输注液（英国药典）。
盐酸恩丹西酮注射液只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。不过，在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，盐酸恩丹西酮注射液与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。⑤可用输液袋或注射泵静脉输注盐酸恩丹西酮注射液，每小时1mg。如果盐酸恩丹西酮注射液浓度为16～160μg／ml（即分别为8mg／500ml和8mg／50ml）时，下列药物可通过枢复宁给药装置的Ｙ形管来给药：顺铂，5Fu，卡铂，依托泊甙，环磷酸胺，多柔比星及头孢噻甲羧肟等。
【药理】
盐酸恩丹西酮注射液是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT，经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。盐酸恩丹西酮注射液能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。盐酸恩丹西酮注射液对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故盐酸恩丹西酮注射液系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。盐酸恩丹西酮注射液尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于盐酸恩丹西酮注射液的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
【药物代谢动力学】
口服或静脉给药时，盐酸恩丹西酮注射液的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。
药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为75％。
【用药过量】
虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入盐酸恩丹西酮注射液84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对盐酸恩丹西酮注射液无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗盐酸恩丹西酮注射液用药过量，因为患者会因盐酸恩丹西酮注射液自身具有的止吐作用，而不反应。
【拼音名】: YANSUAN ENDANXITONG ZHUSHEYE
【性状】: 盐酸恩丹西酮注射液为澄清、无色液体。
【贮藏】: 30℃以下避光贮存。
一级分类: 消化系统用药*
二级分类: 泻药及止泻药*
主要成分: 盐酸恩丹西酮