盐酸恩丹西酮片

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【适用症】
止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐
【注意事项】
1.对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。
2.对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清盐酸恩丹西酮片的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg。
3.腹部手术后不宜使用盐酸恩丹西酮片,以免掩盖回肠或胃扩张症状。
【用法与用量】
1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
3.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
4.对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。
【禁忌症】
对盐酸恩丹西酮片过敏者。
肠梗阻者。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
盐酸恩丹西酮片在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用盐酸恩丹西酮片。实验显示,盐酸恩丹西酮片可由授乳动物乳汁中分泌,故服用盐酸恩丹西酮片时暂停母乳喂养。
【不良反应】
可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。
并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
【药物相互作用】
1.没有证据表明盐酸恩丹西酮片会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明,盐酸恩丹西酮片与酒精、替马西泮、呋塞米曲马多丙泊酚无相互作用。
2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对盐酸恩丹西酮片消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。
3.与地塞米松合用可加强止吐效果。
【药理】
盐酸恩丹西酮片是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。盐酸恩丹西酮片能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。盐酸恩丹西酮片对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故盐酸恩丹西酮片系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。盐酸恩丹西酮片尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于盐酸恩丹西酮片的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
【药物代谢动力学】
口服盐酸恩丹西酮片约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,盐酸恩丹西酮片的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
【用药过量】
用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对盐酸恩丹西酮片无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗盐酸恩丹西酮片用药过量,因为患者会因盐酸恩丹西酮片自身具有的止吐作用,而不反应。
【拼音名】: YANSUAN ENDANXITONG PIAN
【性状】: 盐酸恩丹西酮片为白色或类白色片剂。
【贮藏】: 在30℃以下避光贮存。
【有效期】: 3年
一级分类: 消化系统用药*
二级分类: 泻药及止泻药*
主要成分: 盐酸恩丹西酮