盐酸洛美沙星胶囊
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盐酸洛美沙星胶囊适用于敏感细菌引起的下列感染:1.呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。
2.泌尿生殖系统感染:急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染,慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。
3.胃肠道细菌感染:由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.腹腔、胆道、伤寒等感染。
5. 骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
8. 其他感染,如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
【注意事项】
1.肾功能减退者慎用,若使用,需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时: 盐酸洛美沙星胶囊剂量调整为:第一剂仍予0.4g,此后0.2g,一日1次。
2. 肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝功能。
3. 原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。
4.喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用盐酸洛美沙星胶囊。
5.食物对盐酸洛美沙星胶囊的吸收影响少,可空腹亦可与食物同服。
6.盐酸洛美沙星胶囊清除半衰期长达7~8小时,治疗一般感染时可一日1次,但如感染较重,或感染病原菌敏感性较低(如铜绿假单胞菌等)时,则宜予0.3g,每日2次。
7.只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时,在权衡利弊后小儿才可应用盐酸洛美沙星胶囊。
8.患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿,故每日进水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
9.盐酸洛美沙星胶囊可引起光敏反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。
10.当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。
【用法与用量】
1.细菌性支气管感染:口服 一次0.4g,一日1次,或一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。
2.急性单纯性尿路感染:口服 一次0.4g,一日1次,疗程7~10日;复杂性尿路感染:一次0.4g,一日1次,疗程14日。
3.单纯性淋病:口服 一次0.3g,一日2次。
4.手术感染的预防:口服 一次0.4g,手术前2~6小时服用。
【禁忌症】
1.对盐酸洛美沙星胶囊或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
2.孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【儿童用药注意事项】
盐酸洛美沙星胶囊可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
盐酸洛美沙星胶囊可透过血胎盘屏障,孕妇禁用。盐酸洛美沙星胶囊也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女应用盐酸洛美沙星胶囊时应暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。
【不良反应】
1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。
4.少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
5.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(4)关节疼痛。
【药物相互作用】
1.盐酸洛美沙星胶囊对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。
2.硫糖铝和制酸药可使盐酸洛美沙星胶囊吸收速率减慢25%,曲线下面积(AUC)降低约30%,如在盐酸洛美沙星胶囊服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。
3. 与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。
4.丙磺舒可延迟盐酸洛美沙星胶囊的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间(tmax)延长50%,平均峰浓度(Cmax)增高4%;故合用时可因盐酸洛美沙星胶囊血浓度增高而产生毒性。
5.可加强口服抗凝药如华法林等的作用,应监测凝血酶原时间及其他项目。 6.尿碱化剂可减低盐酸洛美沙星胶囊在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
7.去羟肌苷(DDI)制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合,不宜合用。
8.与环孢素合用,可使环孢素血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
9.服用盐酸洛美沙星胶囊前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。
【药理】
1.药理:盐酸洛美沙星胶囊为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性;流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对盐酸洛美沙星胶囊亦呈现高度敏感;对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。
盐酸洛美沙星胶囊通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。
2.毒理:盐酸洛美沙星胶囊仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中,浓度≥226μg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的盐酸洛美沙星胶囊时不影响其生育力。
【药物代谢动力学】
盐酸洛美沙星胶囊口服后吸收完全,生物利用度为90%~98%。单次空腹口服400mg,1.5小时后达血药峰浓度(Cmax) 3.0~5.2mg/L。盐酸洛美沙星胶囊在体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度,血消除半衰期(t1/2?)约为7~8小时。盐酸洛美沙星胶囊主要通过肾脏排泄,给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%~80%,仅少量(5%)在体内代谢,胆汁排泄约10%。
【用药过量】
逾量的处理:(1)催吐、冼胃。
(2)支持疗法和对症处理。
大鼠和小鼠大剂量服用盐酸洛美沙星胶囊时,会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。
【拼音名】: YANSUAN LUOMEISHAXING JIAONANG
【性状】: 盐酸洛美沙星胶囊为胶囊剂。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 盐酸洛美沙星