盐酸环丙沙星片
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盐酸环丙沙星片用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
【注意事项】
1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2. 盐酸环丙沙星片宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收,但其总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。
3. 盐酸环丙沙星片大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4. 肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5. 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用盐酸环丙沙星片时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6. 肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
7.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【用法与用量】
口服。
(1)成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。
(2)骨和关节感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程4~6周或更长。
(3)肺炎和皮肤软组织感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程7~14日。
(4)肠道感染:一日1g,分2次,疗程5~7日。
(5)伤寒:一日1.5g,分2~3次,疗程10~14日。
(6)尿路感染:急性单纯性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,疗程5~7日;复杂性尿路感染,一日1g,分2次,疗程7~14日。
(7)单纯性淋病:单次口服0.5g。
【禁忌症】
对盐酸环丙沙星片及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
盐酸环丙沙星片在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但盐酸环丙沙星片用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于盐酸环丙沙星片可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用盐酸环丙沙星片时应暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因盐酸环丙沙星片部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:(1) 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2) 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3) 结晶尿,多见于高剂量应用时。
(4) 关节疼痛。
5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化药可减少盐酸环丙沙星片在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.含铝或镁的制酸药可减少盐酸环丙沙星片口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服盐酸环丙沙星片前2小时,或服药后6小时服用。
3.盐酸环丙沙星片与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4.环孢素与盐酸环丙沙星片合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
5.盐酸环丙沙星片与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6.丙磺舒可减少盐酸环丙沙星片自肾小管分泌约50%,合用时可因盐酸环丙沙星片血浓度增高而产生毒性。
7.盐酸环丙沙星片干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
8.去羟肌苷(DDI)药可减少盐酸环丙沙星片的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与盐酸环丙沙星片螯合,故不宜合用。
【药理】
盐酸环丙沙星片具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。盐酸环丙沙星片对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
健康人口服盐酸环丙沙星片0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%~50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
【拼音名】: YANSUAN HUANBINGSHAXING PIAN
【性状】: 盐酸环丙沙星片为白色或类白色片或薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 盐酸环丙沙星