碳酸锂缓释片
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主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用,对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。
【注意事项】
由于锂盐的治疗指数低,治疗量和中毒量较接近,应对血锂浓度进行监测,帮助调节治疗量及维持量,及时发现急性中毒。治疗期应每1-2周测量血锂一次,维持治疗期可每月测定一次。取血时间应在次日晨即末次服药后12小时。
急性治疗的血锂浓度为0.6~1.2mmol/L,维持治疗的血锂浓度为0.4~0.8mmol/L,1.4mmol/L视为有效浓度的上限,超过此值容易出现锂中毒。脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用碳酸锂缓释片。服碳酸锂缓释片患者需注意体液大量丢失,如持续呕吐、腹泻、大量出汗等情况易引起锂中毒。服碳酸锂缓释片期间不可用低盐饮食。
长期服药者应定期检查肾功能和甲状腺功能。
【用法与用量】
口服 剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整,治疗期一日0.9~1.5g,分1~2次服用,维持治疗一日0.6~0.9g。
【禁忌症】
肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。
【儿童用药注意事项】
12岁以下儿童禁用。12岁以上儿童从小剂量开始,根据血锂浓度缓慢增加剂量。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
妊娠头三个月禁用。哺乳期妇女使用碳酸锂缓释片期间应停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
按情况酌减用量,从小剂量开始,缓慢增加剂量,密切关注不良反应的出现。
【不良反应】
常见不良反应口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆,应密切观察。
【药物相互作用】
1、碳酸锂缓释片与氨茶碱、咖啡因或碳酸氢钠合用,可增加碳酸锂缓释片的尿排出量,降低血药浓度和药效。
2、碳酸锂缓释片与氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用时,可使氯丙嗪的血药浓度降低。
3、碳酸锂缓释片与碘化物合用,可促发甲状腺功能低下。
4、碳酸锂缓释片与去甲肾上腺素合用,后者的升压效应降低。
5、碳酸锂缓释片与肌松药(如琥珀胆碱等)合用,肌松作用增强,作用时效延长。
6、碳酸锂缓释片与吡罗昔康合用,可导致血锂浓度过高而中毒。
【药理】
碳酸锂缓释片以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能抑制神经末梢CA2+依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活,从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进5-羟色胺合成和释放,而有助于情绪稳定。碳酸锂缓释片不良反应较多,但仍为治疗躁狂症的首选药。
【药物代谢动力学】
口服吸收快而完全,生物利用度为100%,表观分布容积(Vd)0.8L/kg,血浆清除率(CL)0.35ml/(min·kg),单次服药后经4小时血药浓度达峰值。按常规给药约5~7日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾浓度最高,脑脊液浓度约为血浓度的一半。碳酸锂在成人体内的半衰期(t1/2)为12~24小时,少年为18小时,老年人为36~48小时。碳酸锂缓释片在体内不降解,无代谢产物,绝大部分经肾排出,80%可由肾小管重吸收,锂的肾廓清率颇稳定为15~30ml/min,随着年龄的增加,排泄时间减慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而异,特别与血浆内的钠离子有关,钠盐能促进锂盐经肾排出,有效血清锂浓度为0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期肾病患者半衰期延长,肾衰时需调整给药剂量。
【用药过量】
中毒症状:可出现脑病综合征,如意识模糊、震颤、反射亢进、癫痫发作乃至昏迷、休克、肾功能损害。当血锂浓度>1.5mmol/L,会出现不同程度的中毒症状;血锂浓度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人,易出现中毒症状,应谨慎。早期表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食等消化道症状,继而出现肌无力,四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。
处理:一旦发现中毒征象,应立即停药,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【拼音名】: TANSUANLI HUANSHI PIAN
【性状】: 碳酸锂缓释片为白色或类白色片。
【贮藏】: 密封保存。
一级分类: 治疗精神障碍药*
二级分类: 抗躁狂药*
主要成分: 碳酸锂