膦甲酸钠注射液

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【适用症】
膦甲酸钠注射液主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。
也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
【注意事项】
1. 膦甲酸钠注射液具有显著肾毒性,使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。
2. 用药期间患者应摄取充足水分,有助于减轻肾毒性。
3. 膦甲酸钠不可快速静脉滴注,必须用输液泵恒速滴注,滴注速度不得大于1mg/kg/min。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1小时内输入,较大剂量应至少滴注2小时以上。
4. 经周围静脉滴注时,药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成12mg/ml,以免刺激周围静脉。
5. 膦甲酸钠注射液不可与其他药物同瓶滴注。
【用法与用量】
静脉滴注。1.巨细胞病毒性视网膜炎(1)诱导期用药:每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。
肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表:肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) 肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) ≥96 60 54 35 90 57 48 32 84 53 42 28 78 49 36 25 72 46 30 21 66 42 24 18 60 39 (2)维持期用药:按体重一次90mg/kg,一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时,应仍恢复诱导期剂量。
肾功能减退者维持期剂量应按下表调整:肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) 肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) ≥84 90 48~60 71 72~84 78 36~48 63 60~72 75 24~36 57 2. 单纯疱疹和带状疱疹: 按体重一次40mg/kg,每8小时一次,经输液泵滴注1小时,共14~21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者,剂量应调整。

【禁忌症】
对膦甲酸钠注射液过敏、肌酐清除率低于0.4ml/min/kg患者禁用。

【儿童用药注意事项】
儿童使用膦甲酸钠注射液的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实膦甲酸钠注射液可沉积在牙齿和骨骼中,在人体的骨骼中也有沉积,故儿童一般不宜使用膦甲酸钠注射液。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物生殖实验虽未发现使用膦甲酸钠注射液对胎儿的影响,但因无确凿的人类临床试验资料,此外膦甲酸钠注射液是否随乳汁排泄也缺乏资料,因此孕妇不宜使用膦甲酸钠注射液。哺乳期妇女使用膦甲酸钠注射液期间应暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
对于65岁以上的人群尚无使用膦甲酸钠注射液后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降,因此选用膦甲酸钠注射液前应检查肾功能,并应根据肾功能情况调整剂量。

【不良反应】
1.肾功能损害是膦甲酸钠注射液最主要的不良反应,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。
2. 中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,可能与电解质紊乱有关。
3. 血液系统:贫血、粒细胞减少、血小板减少等。
4. 代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
5. 心血管系统:ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常
6. 其他反应:恶心呕吐食欲减退腹痛发热、肝功能异常及静脉炎等。
【药物相互作用】
1. 膦甲酸钠注射液与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。
2. 与戊烷脒注射剂(静脉)合用,可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。
3. 与齐夫多定合用可能加重贫血,但未发现加重骨髓抑制的现象。

【药理】
膦甲酸钠注射液为病毒抑制剂,膦甲酸钠注射液可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。膦甲酸钠注射液在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用膦甲酸钠注射液后病毒复制仍可恢复。
体外试验显示膦甲酸钠注射液可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。膦甲酸钠注射液尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
【药物代谢动力学】
膦甲酸钠注射液给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。膦甲酸钠注射液在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。

【拼音名】: LINJIASUANNA ZHUSHEYE
【性状】: 膦甲酸钠注射液为无色的澄明液体。
【包装规格】: (1)100ml:2.4g (2)250ml:6g
【贮藏】: 遮光,密闭保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 抗病毒类*
主要成分: 膦甲酸钠