苯酰甲硝唑混悬液
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苯酰甲硝唑混悬液用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。还可用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等)、阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。
【注意事项】
(1)致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现苯酰甲硝唑混悬液具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。
(2)使用中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
(3)苯酰甲硝唑混悬液可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
(4)用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
(5)肝功能减退者苯酰甲硝唑混悬液代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。
(6)苯酰甲硝唑混悬液可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,苯酰甲硝唑混悬液及代谢物迅速被清除,故应用苯酰甲硝唑混悬液不需减量。
(7)念珠菌感染者应用苯酰甲硝唑混悬液,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。
(8)厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(9)治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。
(10)重复一个疗程前,应做白细胞计数。
【用法与用量】
1.滴虫病:每次口服5ml,每日3次,7日为一疗程;成人可早、晚分别口服20ml-30ml,共2天;或一次服50ml即可。
2.重病症可一次口服10ml;5~7天一疗程,每日3次。
3.预防和治疗人体各部位的厌氧菌感染:每次口服5ml,每日3次,7日为一疗程;作为预防用药,通常在术前24小时开始服药,剂量相同,共7日。
4.治疗急性牙感染、溃疡性齿龈炎:每次5ml,每日3次,7日为一疗程。
【禁忌症】
对苯酰甲硝唑混悬液或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【不良反应】
(1)苯酰甲硝唑混悬液最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
(2)其他常见的不良反应有:①胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等;②可逆性粒细胞减少;③过敏反应,皮疹、荨麻疹、瘙痒等;④中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等;⑤其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复;
【药理】
药理学:甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外,对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。苯酰甲硝唑混悬液的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂。
毒理学:毒性试验表明:小白鼠测定苯酰甲硝唑的急性毒性(LD50) 口服 腹腔内 LD50(mg/ml) 8933 2620
【药物代谢动力学】
苯酰甲硝唑混悬液口服后在肠道中水解成起主要作用的甲硝唑,单次服用苯酰甲硝唑混悬液10ml,4.6小时后出现甲硝唑的最高血药浓度为4.6ug/ml。
国内研究证明,2ug/ml以下浓度的药物对脆弱拟杆菌,产气荚膜杆菌和梭状芽胞菌的杀灭作用。
口服苯酰甲硝唑混悬液后,甲硝唑的有效浓度出现于唾液、羊水、乳汁、胆汁、脑脊髓液、尿和脓汁中、在脑、肌肉、子宫、肺、脾等组织的浓度与血中相似,在肝、骨、肠、肾等组织中有较高的浓度,苯酰甲硝唑混悬液主要从尿中排出,相当于给药剂量的44~64%,以未变化的甲硝唑原形排出。口服半衰期为9.7小时,较甲硝唑长。
【拼音名】: BENXIAN JIAXIAOZUO HUNXUANYE
【性状】: 苯酰甲硝唑混悬液经摇匀后为白色乳状混悬液
【包装规格】: 管制玻璃瓶;10ml×6支×100盒
【贮藏】: 密闭遮光室温保存。
【有效期】: 二年
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 硝基咪唑类*
主要成分: 苯酰甲硝唑