诺氟沙星胶囊
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诺氟沙星胶囊适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【注意事项】
1.诺氟沙星胶囊宜空腹服用,并同时饮水250ml。
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
3.诺氟沙星胶囊大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。
为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用诺氟沙星胶囊时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用诺氟沙星胶囊,极个别可能发生溶血反应。
7.喹诺酮类包括诺氟沙星胶囊可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括诺氟沙星胶囊应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【用法与用量】
口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg,一日2次,疗程3日。
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染 剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎 单次800~1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,疗程28日。
6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。
【禁忌症】
对诺氟沙星胶囊及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【儿童用药注意事项】
诺氟沙星胶囊在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。
但诺氟沙星胶囊用于数种幼龄动物时,可致关节病变。诺氟沙星胶囊不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现诺氟沙星胶囊可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。诺氟沙星胶囊在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此诺氟沙星胶囊不宜用于孕妇。
诺氟沙星胶囊是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg诺氟沙星胶囊时,乳汁中不能检出: 诺氟沙星胶囊。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用诺氟沙星胶囊或于应用时停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因诺氟沙星胶囊部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减少诺氟沙星胶囊在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.诺氟沙星胶囊与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与诺氟沙星胶囊合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.诺氟沙星胶囊与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少诺氟沙星胶囊自肾小管分泌约50%,合用时可因诺氟沙星胶囊血浓度增高而产生毒性。
6.诺氟沙星胶囊与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少诺氟沙星胶囊的吸收,建议避免合用,不能避免时在诺氟沙星胶囊服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少诺氟沙星胶囊的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.诺氟沙星胶囊干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理】
诺氟沙星胶囊为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除关衰期(t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。
单次口服诺氟沙星胶囊400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。
肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。
尿液pH影响诺氟沙星胶囊的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
【用药过量】
小鼠及大鼠单剂口服诺氟沙星胶囊剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
【拼音名】: NUOFUSHAXING JIAONANG
【性状】: 诺氟沙星胶囊为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 诺氟沙星