诺氟沙星葡萄糖注射液
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诺氟沙星葡萄糖注射液适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【注意事项】
1. 诺氟沙星葡萄糖注射液不宜静脉注射,静脉滴注速度不宜过快。
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
3.诺氟沙星葡萄糖注射液大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5. 氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用诺氟沙星葡萄糖注射液时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用诺氟沙星葡萄糖注射液时,极个别可能发生溶血反应。
7. 喹诺酮类包括诺氟沙星葡萄糖注射液可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括诺氟沙星葡萄糖注射液时,应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,故均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9. 原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【用法与用量】
成人一次0.2~0.4g,一日2次,以每分钟30~40 滴的速度静脉滴注,7~14日为一疗程。
【禁忌症】
1.对诺氟沙星葡萄糖注射液及任何一种其他喹诺酮类药过敏者禁用。
2.孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
3.糖尿病患者禁用。
【儿童用药注意事项】
诺氟沙星葡萄糖注射液可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
诺氟沙星葡萄糖注射液可透过血胎盘屏障,故孕妇禁用。也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故哺乳期妇女禁用或应用诺氟沙星葡萄糖注射液时暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能减退,因诺氟沙星葡萄糖注射液部分经肾排出,需减量应用。
【不良反应】
1.胃肠道反应:较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低诺氟沙星葡萄糖注射液在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。
3.与环孢素合用,可使其的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少诺氟沙星葡萄糖注射液自肾小管分泌约50%,合用时可因诺氟沙星葡萄糖注射液血浓度增高而产生毒性。
6.诺氟沙星葡萄糖注射液与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。
7.诺氟沙星葡萄糖注射液干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理】
诺氟沙星葡萄糖注射液为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
静脉滴注诺氟沙星葡萄糖注射液0.4g,经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax),约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后血药浓度约为2μg/ml,4小时后血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。诺氟沙星葡萄糖注射液迅速分布,分布半衰期(t1/2?)约为0.245±0.93小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%。从体内消除较慢,血消除半衰期(t1/2β)约为4.45±1.42小时,肾功能减退时可延长。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%~30%。
尿液pH可影响诺氟沙星葡萄糖注射液的溶解度,尿液pH7.5时溶解最少。
【用药过量】
急性药物过量时,应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。
【拼音名】: NUOFUSHAXING PUTAOTANG ZHUSHEYE
【性状】: 诺氟沙星葡萄糖注射液为微黄绿色的澄明液体。
【包装规格】: 100ml:诺氟沙星0.2g与葡萄糖2g
【贮藏】: 遮光,密闭保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 诺氟沙星, 葡萄糖, 诺氟沙星