酮洛芬缓释胶囊

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【适用症】
酮洛芬缓释胶囊用于各种关节炎:类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风等的关节痛、肿以及各种疼痛,如痛经、牙痛、手术后痛等。
【注意事项】
(1)交叉过敏:对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏者,酮洛芬缓释胶囊可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者,酮洛芬缓释胶囊也可引起支气管痉挛。
(2)有下列情况者应慎用:①哮喘,用药后可加重;②心功能不全、高血压,用药后可致水潴留、水肿;③血友病或其它出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;④有消化性溃疡病史者,应用酮洛芬缓释胶囊时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;⑤肾功能不全者用药后肾功能不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭;⑥酮洛芬缓释胶囊用于肝硬变患者尤应慎重,因血中游离的药物浓度可升高,必要时可用最小有效量,并应密切监测。
(3)酮洛芬缓释胶囊治疗关节炎,用药几天至1周见效,达最大疗效需连续用药2~3周。
(4)肾功能低下者用量应减少33%~50%。
(5)为了减少对胃肠道刺激,可与食物同服或饭后服用。对急需止痛患者,可于进食前30分钟或进食后2小时服药。
(6)长期用药时应定期随诊,检查血象及肝、肾功能。一旦出现胃肠道出血、肝肾功能损害、视力障碍、精神异常、血象异常及过敏反应等异常情况,应立即停药、就诊。
(7)诊断的干扰:①由于酮洛芬缓释胶囊对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长3~4秒;②酮洛芬缓释胶囊可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低;③酮洛芬缓释胶囊可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及转氨酶升高;④由于酮洛芬缓释胶囊在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17一羟皮质类固醇(17一OHCS)的测定结果。
【用法与用量】
成人口服:每次75mg-100mg,每日二次或一次0.2g(1粒),一日1次。每日最大剂量不超过0.2g(1粒)。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整个胶囊吞服。
【禁忌症】
① 对酮洛芬缓释胶囊或其它非甾体抗炎药有过敏者禁用;② 有活动性消化性溃疡者禁用。
【儿童用药注意事项】
尚不明确。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
老年人应用酮洛芬缓释胶囊时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低,导致血药浓度升高及半衰期延长,因而需注意剂量调整。
【不良反应】
(1)以胃肠道反应为主,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心呕吐腹泻便秘等,严重者出现胃溃疡、出血甚至穿孔。
(2)其次有水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等);过敏性皮炎、口腔炎、耳鸣、精神抑郁、头晕、嗜睡、视力模糊等亦可出现。
(3)其他如心律不齐、血压升高、心悸、幻觉、偏头痛、听力下降、四肢麻木、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、鼻衄、肝酶上升、间质性肾炎、肾功能下降、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。
【药物相互作用】
(1)饮酒或与其它非甾体抗炎药同用时可增加胃肠道不良反应及出血倾向。
长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与肝素双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(3)(1) 与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
(4)与维拉帕米硝苯地平同用时,酮洛芬缓释胶囊的血药浓度增高。
(5)酮洛芬缓释胶囊可增高地高辛的血药浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
(6)酮洛芬缓释胶囊可增强口服抗糖尿病药的作用。
(7)酮洛芬缓释胶囊与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(8)酮洛芬缓释胶囊不应与丙磺舒同用,因后者可明显降低酮洛芬缓释胶囊肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高,而有引起中毒的危险。
(9)酮洛芬缓释胶囊可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血药浓度,甚至可达中毒水平,故酮洛芬缓释胶囊不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。
【药理】
酮洛芬缓释胶囊为非甾体抗炎药。除抑制环氧化酶外,尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激的作用,从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。
急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。
【药物代谢动力学】
与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约4~6小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。T1/2为1.6~4小时(平均3小时),主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿排出,以原形物排出约10%。
老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。
【用药过量】
服用常规剂量的5~10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃。口服活性炭、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其它支持治疗。
【拼音名】: TONGLUOFEN HUANSHI JIAONANG
【性状】: 酮洛芬缓释胶囊为硬胶囊;内容物为类白色球形小丸。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 解热镇痛抗炎药*
主要成分: 酮洛芬