吲哚美辛控释片
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吲哚美辛控释片用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎,强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。
【注意事项】
1.交叉过敏反应:吲哚美辛控释片与阿司匹林有交叉过敏性.由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用吲哚美辛控释片时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能对吲哚美辛控释片过敏。
2.对诊断的干扰:吲哚美辛控释片因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天,用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。
3.下列情况应慎用:①活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用;②癫痫,帕金森病及精神病患者,吲哚美辛控释片可使病情加重;⑧吲哚美辛控释片能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;④吲哚美辛控释片由肝脏代谢,经肾脏排泄,对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用;⑤因吲哚美辛控释片可使出血时间延长.加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此外,吲哚美辛控释片对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用;⑧对吲哚美辛控释片过敏或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏,有血管性水肿或支气管痉挛时禁用。
4.用药期间应定期随访检查:①血象及肝、肾功能;②长期用药者应定期进行眼科检查,吲哚美辛控释片能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
5.为减少药物对胃肠道的刺激,吲哚美辛控释片宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。
【用法与用量】
口服,一次75mg(3片),一日1次,或一次25mg(1片),一日2次或遵医嘱服用。类风湿病人开始时服用50-75mg(2-3片),一日一次,一周后逐渐增加25-50mg(1-2片),以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过200mg(8片)。急性病情,如:痛风性关节炎,开始时服用100mg(4片),一日一次,以后为75mg(3片),一日两次,以控制疼痛,然后迅速减量并停止服药。
上述用法不适用于儿童。
【禁忌症】
1、肾功能不全者、孕妇、哺乳妇女和14岁以下小儿、有活动性胃肠道病灶、血友病和其他出血性疾病或对非甾体抗炎药过敏者慎用。
2、老人、癫痫、帕金森氏病或情绪、精神障碍者慎用。
【儿童用药注意事项】
14岁以下小儿禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇、哺乳妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
老人慎用。
【不良反应】
吲哚美辛控释片的不良反应较多。①胃肠道:出现消化不良,腹泻、胃痛,胃烧灼感,恶心反酸等症状者有12.5%~14%。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为2%~5%;②神经系统:出现头痛、头晕、眩晕、焦虑及失眠等约10%~25%,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;③肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见:④各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等;⑥过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。
【药物相互作用】
1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。
2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道副作用则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向:3.饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。
4.与洋地黄类药物同用时,吲哚美辛控释片可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。
5.与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因吲哚美辛控释片与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强.同时吲哚美辛控释片有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。
6.吲哚美辛控释片与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。
7.与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成.吲哚美辛控释片还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma rennin activity,PRA)增强的作用,对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。
8.与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。
9.吲哚美辛控释片与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。
10.丙磺舒可减少吲哚美辛控释片自肾及胆汁的清除.增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。
11.与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。
12.与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。
13.吲哚美辛控释片可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用吲哚美辛控释片的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24~48小时前停用吲哚美辛控释片,以免增加其毒性。
14.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时吲哚美辛控释片的毒性也增加,故应避免合用。
【药理】
吲哚美辛控释片具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
【药物代谢动力学】
据报导,吲哚美辛控释片口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。
吲哚美辛控释片血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。
吲哚美辛控释片为控释片,其血药浓度比较平稳,单次剂量药效可维持24小时。
【用药过量】
用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不先相应增加。
【拼音名】: YINDUOMEIXIN KONGSHIPIAN
【性状】: 吲哚美辛控释片为绿色异型薄膜衣片。
【包装规格】: 25mg
【贮藏】: 遮光、密封保存。
【有效期】: 暂定两年
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 解热镇痛抗炎药*
主要成分: 吲哚美辛