氨苯蝶啶片

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【适用症】
主要治疗水肿性疾病,包括充血性心力衰竭肝硬化腹水、肾病综合征等,以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。
【注意事项】
(1)下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③糖尿病;④肝功能不全;⑤低钠血症;⑥酸中毒;⑦高尿酸血症或有痛风病史者;⑧肾结石或有此病史者。
(2)对诊断的干扰:①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果;②使下列测定值升高,血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。
(3)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。如每日给药一次,应于早晨给药,以免夜间排尿次数增多。 (4)用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
(5)服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。
(6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高氨苯蝶啶片的生物利用度。
【用法与用量】
1.成人常用量 口服。开始每日25~100mg,分2次服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。
2.小儿常用量 口服。开始每日按体重2~4mg/kg或按体表面积120mg/m2,分2次服,每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。
【禁忌症】
高钾血症时禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
(1)动物实验显示氨苯蝶啶片能透过胎盘,但在人类的情况尚不清楚。
(2)在母牛的实验显示氨苯蝶啶片可由乳汁分泌,在人类的情况不清楚。
【老年人用药注意事项】
老年人应用氨苯蝶啶片较易发生高钾血症和肾损害。
【不良反应】
(1)常见的主要是高钾血症。
(2)少见的有:①胃肠道反应,如恶心呕吐、胃痉挛和腹泻等;②低钠血症;③头晕、头痛;④光敏感。
(3)罕见的有:①过敏,如皮疹、呼吸困难;②血液系统损害,如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);③肾结石,有报道长期服用氨苯蝶啶片者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于氨苯蝶啶片及其代谢产物在尿中浓度过饱和,析出结晶并与蛋白基质结合,从而形成肾结石。
【药物相互作用】
(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱氨苯蝶啶片的利尿作用,而拮抗氨苯蝶啶片的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱氨苯蝶啶片的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低氨苯蝶啶片的利尿作用,且合用时肾毒性增加(4)拟交感神经药物降低氨苯蝶啶片的降压作用。
(5)多巴胺加强氨苯蝶啶片的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,,库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
(9)氨苯蝶啶片使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒
(11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低氨苯蝶啶片的利尿作用。
(13)因可使血尿酸升高,与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高,故应与治疗痛风的药物合用。
(14)可使血糖升高,与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。
【药理】
氨苯蝶啶片直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、C1-、水排泄增多,而K+排泄减少。
【药物代谢动力学】
口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间7~9小时。T1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。
【拼音名】: ANBEN DIEDING PIAN
【性状】: 氨苯蝶啶片为黄色片。
【贮藏】: 密封保存。
一级分类: 泌尿系统用药*
二级分类: 利尿及脱水药*
主要成分: 氨苯蝶啶