氯氮卓片
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1、 治疗焦虑性神经症,缓解焦虑、紧张、担心、不安与失眠等症状。
2、 治疗失眠症。
3、 治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。
4、 与抗癫痫药合用控制癫痫发作。
【注意事项】
长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。
【用法与用量】
口服 抗焦虑:一次5~10mg,一日2~3次。治疗失眠:10~20mg睡前服用。抗癫痫:一次10~20mg,一日3次。
【禁忌症】
白细胞减少者、对氯氮卓片过敏者。
【儿童用药注意事项】
6岁以下儿童慎用,6岁以上儿童减量使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
禁用。
【老年人用药注意事项】
易引起昏厥,应慎用。
【不良反应】
常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。
【药物相互作用】
1、氯氮卓片与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。
3、与抗酸药合用时可延迟氯氮卓片的吸收。
4、氯氮卓片与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。
5、氯氮卓片与钙离子通道拮抗药合用时,可使低血压加重。
6、氯氮卓片与西咪替丁合用时可以抑制氯氮卓片的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。
7、氯氮卓片与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。
8、氯氮卓片与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。
9、氯氮卓片与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
10、氯氮卓片与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高氯氮卓片疗效并增加其毒性。
【药物过量】中毒症状: 大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。
处理: 立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【药理】
氯氮卓片为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合而促进?-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关。
氯氮卓片还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用,小剂量时有抗焦虑作用,随着剂量增加,可显示镇静、催眠、记忆障碍,很大剂量时也可致昏迷,但很少有呼吸和心血管严重抑制。
【药物代谢动力学】
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲地西泮。半衰期(t1/2)5~30小时。氯氮卓片经肾脏排泄,可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,清除缓慢。肝、肾功能损害可延长氯氮卓片的消除半衰期。
【拼音名】: LUDANZHUO PIAN
【性状】: 氯氮卓片为微黄色片。
【包装规格】: (1) 5mg(2) 10mg
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 治疗精神障碍药*
二级分类: 抗焦虑药*
主要成分: 氯氮卓