注射用丝裂霉素

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【适用症】
主要适用于胃癌肺癌乳腺癌,也适用于肝癌胰腺癌、结直肠癌食管癌卵巢癌及癌性腔内积液。
【注意事项】
丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。
1. 用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。
2. 在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能,特别是接受总量大于60mg的患者,易发生溶血性贫血
3. 长期应用抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经和精子缺乏。
4. 注射用丝裂霉素局部刺激严重,若药液漏出血管外,可致局部红肿疼痛,以致坏死溃疡。
5. 丝裂霉素一般经静脉给药,也可经动脉注射或腔内注射给药,但不可作肌肉或皮下注射。
6. 应避免注射于静脉外,如静脉注射时有烧灼感或刺痛,应立即停止注射。
7. 由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制,一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。
8. 静注时药液漏至血管外应立即停止注射,以1%普鲁卡因注射液局封。

【用法与用量】
1. 静脉注射:每次6~8mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重复治疗。
2. 动脉注射:剂量与静脉注射同。
3. 腔内注射:每次6~8mg。
4. 联合化疗:FAM(氟尿嘧啶阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。

【禁忌症】
1. 水痘带状疱疹患者禁用。
2. 用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。
3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药注意事项】
尚不明确。

【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用丝裂霉素在动物实验中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3个月应避免应用注射用丝裂霉素,哺乳期不应用丝裂霉素。
【老年人用药注意事项】
老年患者常有肾功能损害,丝裂霉素应慎用。
【不良反应】
1. 骨髓抑制是最严重的毒性,可致白细胞及血小板减少,白细胞减少常发生于用药后28~42日,一般在42~56日恢复。
2. 恶心呕吐发生于给药后1~2小时,呕吐在3~4内停止,而恶心可持续2~3日。
3. 对局部组织有较强的刺激性,若药液漏出血管外,可引起局部疼痛、坏死和溃疡。
4. 少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。
5. 心脏:注射用丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

【药物相互作用】
丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

【药理】
注射用丝裂霉素为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。
大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以内引起死亡,组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。
妊娠10~14日的小鼠,单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg,发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群,有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

【药物代谢动力学】
注射用丝裂霉素主要在肝脏中生物转化,不能通过血脑屏障。T1/2分别为5~10分钟及50分钟,主要通过肾脏排泄。

【用药过量】
尚不明确。

【拼音名】: ZHUSHEYONG SILIEMEISU
【性状】: 灰色的冻干粉针剂。
【包装规格】: (1)2mg (2)10mg
【贮藏】: 遮光,密闭保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗生素类抗肿瘤药*
主要成分: 丝裂霉素