注射用盐酸表阿霉素(注射用盐酸表柔吡星)
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注射用盐酸表阿霉素用于治疗白血病，恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌 、软组织肉瘤、胃癌 、肝癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。
【注意事项】
1.关于心脏毒性（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）；
（2）对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加；
（3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；
（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。
2.关于肝肾功能影响（1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15％），药量应减少50％。
重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15％）药量应减少75％；
（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染；
3、关于骨髓抑制可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。
4、关于给药说明（1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；
（2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；
（3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；
（4）不可肌肉注射和鞘内注射。
【用法与用量】
表阿霉素单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～90mg/m2，联合化疗时，每次50～60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。
【禁忌症】
1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人；
2.已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红霉素）的病人；
3.近期或既往有心脏受损病史的病人。
【儿童用药注意事项】
儿童用药无特殊要求。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响，以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似，在特定试验条件下，在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用注射用盐酸表阿霉素，哺乳期妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。
【不良反应】
1、与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性；
2、其它不良反应有：脱发，60～90％的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑；粘膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。
【药物相互作用】
1.表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用，但表阿霉素用量应减低。联合用药时，不得在同一注射器内使用。
2.表阿霉素不可与肝素混合注射，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。
【药理】
4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞核。注射用盐酸表阿霉素的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入注射用盐酸表阿霉素可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。
【药物代谢动力学】
体内代谢和排泄较阿霉素快，平均血浆半衰期约40小时，主要在肝脏代谢，经胆汁排泄。48小时内，9～10％的给药量由尿排出，4天内，40％的给药量由胆汁排出，: 注射用盐酸表阿霉素不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人，: 注射用盐酸表阿霉素在血浆中的浓度维持时间较长，故应适当减小剂量。肾功能正常与否对注射用盐酸表阿霉素的药代动力学特性影响不大。
【用药过量】
注射用盐酸表阿霉素总限量为按体表面积550～800mg/m2。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN BIAO'AMEISU
【性状】: 注射用盐酸表阿霉素为微带橙红色的疏松块状物。
【贮藏】: 遮光、密闭保存
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗生素类抗肿瘤药*
主要成分: 盐酸表阿霉素