盐酸普罗帕酮注射液
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盐酸普罗帕酮注射液用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早博的治疗。
【注意事项】
(1)心肌严重损害者慎用。
(2)严重的心动过缓,肝、肾功能不全,明显低血压患者慎用。
(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
【用法与用量】
口服:1次100~200mg,一日3~4次。治疗量,一日300~900mg,分4~6次服用。
维持量一日300~600mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞咽,不得嚼碎。
【禁忌症】
无起搏博器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对: 盐酸普罗帕酮注射液过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
: 盐酸普罗帕酮注射液在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。
尚不知: 盐酸普罗帕酮注射液是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用。
【老年人用药注意事项】
: 盐酸普罗帕酮注射液在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。
【不良反应】
(1)不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。
(2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。
【药物相互作用】
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
【药理】
(1)盐酸普罗帕酮注射液属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。
它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。
抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。
它还有轻度的降压和减馒心率作用。
(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
【药物代谢动力学】
盐酸普罗帕酮注射液与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。: 盐酸普罗帕酮注射液半衰期为3.5~4小时。盐酸普罗帕酮注射液经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经过透析排出。
【用药过量】
药物过量摄入后3小时症状最明显,包括低血压,嗜睡,心动过缓,房内和室内传导阻滞,偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。
【拼音名】: YANSUAN PULUOPATONG ZHUSHEYE
【性状】: 盐酸普罗帕酮注射液为无色澄明液体
【贮藏】: 遮光,密闭保存
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 抗心律失常药*
主要成分: 盐酸普罗帕酮