红霉素肠溶散
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1．红霉素肠溶散作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2．军团菌病。
3．肺炎支原体肺炎。
4．肺炎衣原体肺炎。
5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6．淋病奈瑟菌感染。
7．厌氧菌所致口腔感染。
8．空肠弯曲菌肠炎。
9．百日咳。
10．风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【注意事项】
1．溶血性链球菌感染用红霉素肠溶散治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者红霉素肠溶散的剂量应适当减少。
3．用药期间定期随访肝功能。
4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
5．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应作药敏测定。
6．对诊断的干扰：红霉素肠溶散可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
【用法与用量】
用适量温水(40℃以下)制成混悬液后即刻服用或用温水冲服。成人一日10～20g(相当于红霉素1～2g)，分3～4次服用。
军团菌病患者，一日20～40g(相当于红霉素2～4g)，分4次服用。
小儿按体重一日0.3～0.5g/kg(相当于红霉素30～50mg/kg)，分3～4次服用。
【禁忌症】
对红霉素肠溶散过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
红霉素肠溶散可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，故孕妇应慎用。
红霉素肠溶散有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【不良反应】
1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。
3．大剂量（≥4g(红霉素)/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg（红霉素）/L)有关，停药后大多可恢复。
4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。
5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【药物相互作用】
1．红霉素肠溶散可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2．对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。
3．红霉素肠溶散为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。
4．长期服用华法林的患者应用红霉素肠溶散时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5．除二羟丙茶碱外，与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素肠溶散血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7．大剂量红霉素肠溶散与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
9．红霉素肠溶散可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。
【药理】
红霉素肠溶散属大环内酯类抗生素，系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对红霉素肠溶散敏感。红霉素肠溶散对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
红霉素肠溶散可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
【药物代谢动力学】
红霉素肠溶散口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
【拼音名】: HONGMEISU CHANGRONG SAN
【性状】: 红霉素肠溶散为白色或类白色粉末。
【贮藏】: 密封，在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 大环内酯类*
主要成分: 红霉素