盐酸多西环素胶囊
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1.盐酸多西环素胶囊作为选用药物之一可用于下列疾病:(1)立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对盐酸多西环素胶囊敏感时,方有应用指征。葡萄球菌属大多对盐酸多西环素胶囊耐药。
3.盐酸多西环素胶囊可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。
4.可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。
【注意事项】
1.应用盐酸多西环素胶囊时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染,即停用盐酸多西环素胶囊并予以相应治疗。 2.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
3.长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。
4.肾功能减退患者可应用盐酸多西环素胶囊,不必调整剂量,应用盐酸多西环素胶囊时通常亦不引起血尿素氮的升高。
5.盐酸多西环素胶囊可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。
【用法与用量】
抗菌及抗寄生虫感染:成人,第一日100mg,每12小时1次,继以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎:一次100mg,每12小时1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者,以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:均为一次100mg,一日2次,疗程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小时1次,疗程至少10日。
8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次,继以按体重2.2~4.4mg/kg,一日1次,或按体重2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。
【禁忌症】
有四环素类药物过敏史者禁用。
【儿童用药注意事项】
8岁以下儿童禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
盐酸多西环素胶囊可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物实验中有致畸胎作用,因此孕妇不宜应用。
盐酸多西环素胶囊可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
【不良反应】
1.消化系统:盐酸多西环素胶囊口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。
2.肝毒性:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎,盐酸多西环素胶囊所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。
3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用盐酸多西环素胶囊的患者日晒可有光敏现象。所以,建议患者服用盐酸多西环素胶囊期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。
4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等,停药后可缓解。
6.二重感染:长期应用盐酸多西环素胶囊可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
7.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少,并致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。
【药物相互作用】
1.盐酸多西环素胶囊可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
2.巴比妥类、苯妥英或卡马西平与盐酸多西环素胶囊同用时,上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低,因此须调整多西环素的剂量。
【药理】
四环素类抗生素。盐酸多西环素胶囊为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对盐酸多西环素胶囊敏感。盐酸多西环素胶囊对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对盐酸多西环素胶囊敏感。盐酸多西环素胶囊对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对盐酸多西环素胶囊耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。盐酸多西环素胶囊与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。盐酸多西环素胶囊作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
动物试验证实盐酸多西环素胶囊有致畸性。体外试验表明盐酸多西环素胶囊在一定浓度时有致突变的可能。
【药物代谢动力学】
盐酸多西环素胶囊口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对盐酸多西环素胶囊吸收的影响小。单剂口服盐酸多西环素胶囊100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍,表观分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为80%~93%,血消除半衰期(t1/2?)为12~22小时,肾功能减退者t1/2?延长不明显。盐酸多西环素胶囊部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排出约35%~40%。肾功能损害患者应用盐酸多西环素胶囊时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此盐酸多西环素胶囊是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除盐酸多西环素胶囊。
【用药过量】
盐酸多西环素胶囊无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。
【拼音名】: YANSUAN DUOXIHUANSU JIAONANG
【性状】: 盐酸多西环素胶囊为胶囊剂。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 四环素类*
主要成分: 盐酸多西环素